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GKI-1

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纯度: 99.96%

产品编号 T11402Cas号 2444764-03-6

GKI-1是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂，对 hGWLFL 具有抑制，其 IC50为4.9。GKI-1对 hGWL-KinDom 也具有抑制作用，其 IC50 为 2.5 µM。GKI-1 对 ROCK1抑制效果比 hGWLFL 和hGWL-KinDom 好，其IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。

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GKI-1 HClT11402L
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产品编号 T11402Cas号 2444764-03-6

GKI-1是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂，对 hGWLFL 具有抑制，其 IC50为4.9。GKI-1对 hGWL-KinDom 也具有抑制作用，其 IC50 为 2.5 µM。GKI-1 对 ROCK1抑制效果比 hGWLFL 和hGWL-KinDom 好，其IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 893
现货
5 mg
¥ 2,230
现货
10 mg
¥ 3,230
现货
25 mg
¥ 5,010
现货
50 mg
¥ 6,720
现货
100 mg
¥ 9,100
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,470
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GKI-1 is a Greatwall (GWL) kinase inhibitor that inhibits hGWLFL with an IC50 of 4.9. GKI-1 also inhibited hGWL-KinDom, and its IC50 was 2.5 µM. The inhibitory effect of GKI-1 on ROCK1 was better than that of hGWLFL and hGWL-KinDom, and its IC50 was 11 µM, which only weakly inhibited PKA.
靶点活性
GWL-KinDom (human):4.9 µM , ROCK1:11 µM, GWLFL (human):4.9 µM , GWLFL (human):4.9 µM, GWL-KinDom (human):2.5 µM
体外活性

Treatment of HeLa cells with GKI-1 (25 and 50µM, 0-8.5 h) reduced ENSA/ARPP19 phosphorylation levels, resulting in reduced mitotic events, mitotic arrest/cell death, and cell division failure. GKI-1 inhibited full-length human GWL and showed cellular effects[1]

化学信息
分子量269.73
分子式C15H12ClN3
CAS No.2444764-03-6
SmilesN(C=1C=C(C=CC1)C=2C=NNC2)C3=CC=C(Cl)C=C3
密度1.320 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 180 mg/mL (667.33 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (18.54 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7074 mL18.5371 mL37.0741 mL185.3706 mL
5 mM0.7415 mL3.7074 mL7.4148 mL37.0741 mL
10 mM0.3707 mL1.8537 mL3.7074 mL18.5371 mL
20 mM0.1854 mL0.9269 mL1.8537 mL9.2685 mL
50 mM0.0741 mL0.3707 mL0.7415 mL3.7074 mL
100 mM0.0371 mL0.1854 mL0.3707 mL1.8537 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

hGWL-KinDomhGWLFLGreatwall (GWL)GKI-1GKI1GKI 1

评论列表

4个月前
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评论内容

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