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Inecalcitol

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Inecalcitol
产品编号 T24166Cas号 163217-09-2
别名 伊奈骨化醇, TX-522, TX522, TX 522

Inecalcitol 是一种独特的维生素 D3 类似物,可诱导细胞凋亡,有抗癌活性。它是一种具有口服活性维生素 D 受体激动剂,Kd 为 0.53 nM。

Inecalcitol
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Inecalcitol

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Inecalcitol
纯度: 99.77%
产品编号 T24166 别名 伊奈骨化醇, TX-522, TX522, TX 522Cas号 163217-09-2

Inecalcitol 是一种独特的维生素 D3 类似物,可诱导细胞凋亡,有抗癌活性。它是一种具有口服活性维生素 D 受体激动剂,Kd 为 0.53 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 445
现货
5 mg
¥ 1,070
现货
10 mg
¥ 1,820
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25 mg
¥ 4,130
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
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产品介绍

生物活性
产品描述
Inecalcitol is a unique vitamin D3 analog that induces apoptosis and has anticancer activity. It is an orally active vitamin D receptor agonist with a Kd of 0.53 nM.
靶点活性
Vitamin D3:0.53 nM(Kd)
体外活性
方法:Inecalcitol (TX 522)(0.0008,0.003,0.012,0.05,0.2,0.8,3.2,12.5nM,48小时)处理鳞状细胞癌 (SCC) 细胞,MTT法测细胞活力。
结果:Inecalcitol以剂量依赖性方式抑制鳞状细胞癌 (SCC) 细胞的生长, IC50 为 0.38 nM 。[1]
方法:Inecalcitol (TX 522)(1,10nM)处理SCC细胞, WesternBlot检测研究inecalcitol 诱导细胞凋亡的机制。
结果:Inecalcitol 处理的SCC导致caspase 8、10 和 3 的活性增加,表明Inecalcitol 通过激活 caspase 8/10 和 caspase 3 介导的外源性途径促进细胞凋亡。[1]
体内活性
方法:Inecalcitol (TX 522)(1.3 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次)处理LNCaP 细胞肿瘤异种移植小鼠,测量和计算肿瘤大小,采集血液以测量血清钙水平。
结果:Inecalcitol处理的肿瘤异种移植的小鼠体内肿瘤大小明显减小,血浆Inecalcitol的半衰期为 18.3 分钟。[2]
别名伊奈骨化醇, TX-522, TX522, TX 522
化学信息
分子量400.59
分子式C26H40O3
CAS No.163217-09-2
Smiles[H][C@]12CC[C@H]([C@H](C)CC#CC(C)(C)O)[C@@]1(C)CCC\C2=C/C=C1C[C@@H](O)C[C@H](O)C1
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (137.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4963 mL12.4816 mL24.9632 mL124.8159 mL
5 mM0.4993 mL2.4963 mL4.9926 mL24.9632 mL
10 mM0.2496 mL1.2482 mL2.4963 mL12.4816 mL
20 mM0.1248 mL0.6241 mL1.2482 mL6.2408 mL
50 mM0.0499 mL0.2496 mL0.4993 mL2.4963 mL
100 mM0.0250 mL0.1248 mL0.2496 mL1.2482 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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