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别名 SB 223412
Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂,Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍,具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。

Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂,Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍,具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 278 | In Stock | |
| 2 mg | ¥ 397 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 649 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 966 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 2,120 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 3,950 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 6,130 | In Stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | In Stock |
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| 产品描述 | Talnetant (SB 223412) is a selective, competitive, brain-penetrant NK3 receptor antagonist with the ability to modulate mesolimbic and mesocortical dopaminergic neurotransmission |
| 靶点活性 | NK-3-CHO cells (human):1.4 nM(ki) |
| 体内活性 | Talnetant 在人类重组受体上竞争性拮抗神经激肽B(NKB)诱导的反应,展现于钙离子和磷酸肌醇二级信使测定系统中(pA2分别为8.1和7.7)。在豚鼠脑切片中,talnetant拮抗了NKB在内侧缰核诱导的神经元放电增加(pKB=7.9),以及senktide在黑质紧凑部诱导的神经元放电增加(pKB=7.7),且未减少最大激动剂的效能,提示其在NK3受体上表现出竞争性拮抗作用。Talnetant(3-30 mg/kg, i.p.)在豚鼠中以剂量依赖性方式显著减轻了senktide诱导的“湿狗抖动”行为。微透析研究显示,talnetant的急性给药(30 mg/kg, i.p.)在自由移动的豚鼠中显著增加了内侧前额叶皮层中的外细胞多巴胺和去甲肾上腺素水平,并减轻了氟哌啉醇诱导的伏隔核多巴胺水平增加。 |
| 别名 | SB 223412 |
| 分子量 | 382.45 |
| 分子式 | C25H22N2O2 |
| CAS No. | 174636-32-9 |
| Smiles | CC[C@H](NC(=O)c1c(O)c(nc2ccccc12)-c1ccccc1)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.212g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (261.47 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (10.46 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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