HER

Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。

Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂，IC50为8 nM。

Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域的人源化抗体，可用于研究由 NRG1 基因重排驱动的肿瘤。

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59/92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。

Patritumab（U3-1287）是抗 HER3 单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性，对 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化有抑制作用和。Patritumab 促使细胞凋亡 (apoptosis)，抑制非小细胞肺癌的增殖。

Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂，IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM，具有抗肿瘤活性。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

PF04929113 (SNX-5422) 是一种合成的新型小分子 Hsp90 抑制剂。作为一种具有强大疗效和耐受性的口服制剂，它被定位为一种突破性疗法，在广泛的癌症中具有广泛的适用性。

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Conjugate 是一种由 MC-Val-Cit-PAB-Amide 和-TLR7 agonist 4 链接而成的偶联物，可用于研究癌症。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。

SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂，以反应构象与 HER2 结合。

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。

ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂，对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。

Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分，可诱导细胞凋亡。

Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1/2/4 抑制剂 (IC50s: 3/5/23 nM)。

PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate) 是 SNX-2112 的前药，是一种可口服的 Hsp90 抑制剂 (Kd: 41 nM)，还可诱导 Her-2 降解 (IC50: 37 nM)。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。