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MMRi6

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货号 T212097Cas号 709009-15-4

MMRi6 是一种 Mdm2-MdmX RING 结构域抑制剂,在体外可破坏 Mdm2-MdmX RING-RING 相互作用。它能够抑制 MdmX 刺激下的 Mdm2 自我泛素化和 Mdm2-MdmX 介导的 p53 多聚泛素化,但对 NEDD4-1 的自我泛素化无影响。在 wt-p53 Emu-myc 淋巴瘤细胞中,MMRi6 诱导 p53 的稳定和积累,同时引发 PARP 裂解。该化合物抑制 wt-p53 和 p53-null Emu-myc 淋巴瘤细胞的生长,其 IC50 值分别约为 0.5 μM 和 3 μM。MMRi6 适用于白血病和淋巴瘤研究。

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MMRi6 是一种 Mdm2-MdmX RING 结构域抑制剂,在体外可破坏 Mdm2-MdmX RING-RING 相互作用。它能够抑制 MdmX 刺激下的 Mdm2 自我泛素化和 Mdm2-MdmX 介导的 p53 多聚泛素化,但对 NEDD4-1 的自我泛素化无影响。在 wt-p53 Emu-myc 淋巴瘤细胞中,MMRi6 诱导 p53 的稳定和积累,同时引发 PARP 裂解。该化合物抑制 wt-p53 和 p53-null Emu-myc 淋巴瘤细胞的生长,其 IC50 值分别约为 0.5 μM 和 3 μM。MMRi6 适用于白血病和淋巴瘤研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
MMRi6 is an inhibitor of the Mdm2-MdmX RING domain, capable of disrupting Mdm2-MdmX RING-RING interactions in vitro. It inhibits MdmX-stimulated Mdm2 autoubiquitination and Mdm2-MdmX-mediated polyubiquitination of p53 without affecting NEDD4-1 autoubiquitination. In wt-p53 Emu-myc lymphoma cells, MMRi6 induces p53 stabilization and accumulation, as well as PARP cleavage. It inhibits the growth of wt-p53 and p53-null Emu-myc lymphoma cells, with IC50 values of approximately 0.5 μM and 3 μM, respectively. MMRi6 is applicable in leukemia/lymphoma research.
体外活性

MMRi6 (10 μM) 在体外能够抑制 Mdm2 的自我泛素化以及 Mdm2-MdmX 介导的 p53 泛素化。MMRi6 (5 μM,8 小时) 可在 HCT-8 细胞和 wt-p53 Emu-myc 淋巴瘤细胞中诱导 p53 蛋白的积累。MMRi6 (0.5 μM,24 小时) 导致 wt-p53 Emu-myc 淋巴瘤细胞中 PARP 的裂解。MMRi6 (0.5-1 μM,72 小时) 抑制 wt-p53 和 p53-null Emu-myc 淋巴瘤细胞的生长,IC 50 值分别约为 0.5 μM 和 3 μM。

化学信息
分子量396.27
分子式C21H15Cl2N3O
CAS No.709009-15-4
SmilesClC1=CC=CC(=C1)C(NC2=NC=CC=C2)C3=CC(Cl)=C4C=CC=NC4=C3O
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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