购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

GSK2193874

Rating icon 很棒
GSK2193874
产品编号 T5640Cas号 1336960-13-4

GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂,作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。

GSK2193874
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

GSK2193874

Rating icon 很棒
GSK2193874
纯度: 98.79%
产品编号 T5640Cas号 1336960-13-4

GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂,作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
2 mg
¥ 438
现货
5 mg
¥ 625
现货
10 mg
¥ 1,120
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,870
现货
100 mg
¥ 5,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 947
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
收到产品发现冰盒都化了,怎么办?
一般化合物粉末对温度不敏感,加冰盒是为了防止极端气温,如果冰盒融化不影响产品质量。
查看更多

"GSK2193874"的相关化合物库

选择批次:
纯度:≥95%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2193874 was identified as a selective, orally active TRPV4 blocker.
靶点活性
TRPV4 (rat):2 nM (IC50), TRPV4 (human):40 nM (IC50)
体外活性
GSK2193874被确定为一种选择性、口服活性的TRPV4阻断剂,能够抑制通过重组TRPV4通道以及天然内皮TRPV4电流的Ca(2+)流入[1,2]。
体内活性
在分离的啮齿类和犬类肺部中,TRPV4阻断能够防止与升高的PVP相关联的增加的血管通透性和由此导致的肺水肿。在急性和慢性HF模型中,GSK2193874的预处理抑制了肺水肿的形成并提高了动脉氧合[2]。
动物实验
Adult male Sprague-Dawley rats (n = 7 to 8 per group) were treated with vehicle (6% Cavitron) or GSK2193874 (30 mg/kg/day) via oral gavage for at least 4 days before osmotic challenges.?Rats underwent acute and chronic hyper- and hypo-osmotic challenges.Sprague-Dawley (control, n = 18) and spontaneously hypertensive rats (n = 11) were implanted with Data Sciences International (DSI) radiotelemetry transmitters.?Rats were dosed with GSK2193874, and data were captured with DSI receivers and analyzed with Microsoft Excel[2].
化学信息
分子量691.62
分子式C37H38BrF3N4O
CAS No.1336960-13-4
SmilesFC(F)(F)c1cccc(c1)-c1nc2cc(Br)ccc2c(C(=O)NC2(CC2)c2ccccc2)c1CN1CCC(CC1)N1CCCCC1
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (144.59 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4459 mL7.2294 mL14.4588 mL72.2940 mL
5 mM0.2892 mL1.4459 mL2.8918 mL14.4588 mL
10 mM0.1446 mL0.7229 mL1.4459 mL7.2294 mL
20 mM0.0723 mL0.3615 mL0.7229 mL3.6147 mL
50 mM0.0289 mL0.1446 mL0.2892 mL1.4459 mL
100 mM0.0145 mL0.0723 mL0.1446 mL0.7229 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy GSK2193874 | purchase GSK2193874 | GSK2193874 cost | order GSK2193874 | GSK2193874 chemical structure | GSK2193874 in vivo | GSK2193874 in vitro | GSK2193874 formula | GSK2193874 molecular weight