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GSK2193874

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纯度: 99.99%

产品编号 T5640Cas号 1336960-13-4

GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂，作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。

GSK2193874
TargetMol

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GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂，作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
2 mg
¥ 438
现货
5 mg
¥ 625
现货
10 mg
¥ 1,120
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,870
现货
100 mg
¥ 5,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 947
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2193874 was identified as a selective, orally active TRPV4 blocker.
靶点活性
TRPV4 (rat):2 nM (IC50), TRPV4 (human):40 nM (IC50)
体外活性

GSK2193874被确定为一种选择性、口服活性的TRPV4阻断剂，能够抑制通过重组TRPV4通道以及天然内皮TRPV4电流的Ca(2+)流入[1,2]。

体内活性

在分离的啮齿类和犬类肺部中，TRPV4阻断能够防止与升高的PVP相关联的增加的血管通透性和由此导致的肺水肿。在急性和慢性HF模型中，GSK2193874的预处理抑制了肺水肿的形成并提高了动脉氧合[2]。

动物实验
Adult male Sprague-Dawley rats (n = 7 to 8 per group) were treated with vehicle (6% Cavitron) or GSK2193874 (30 mg/kg/day) via oral gavage for at least 4 days before osmotic challenges.?Rats underwent acute and chronic hyper- and hypo-osmotic challenges.Sprague-Dawley (control, n = 18) and spontaneously hypertensive rats (n = 11) were implanted with Data Sciences International (DSI) radiotelemetry transmitters.?Rats were dosed with GSK2193874, and data were captured with DSI receivers and analyzed with Microsoft Excel[2].
化学信息
分子量691.62
分子式C37H38BrF3N4O
CAS No.1336960-13-4
SmilesFC(F)(F)c1cccc(c1)-c1nc2cc(Br)ccc2c(C(=O)NC2(CC2)c2ccccc2)c1CN1CCC(CC1)N1CCCCC1
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (144.59 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (5.78 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4459 mL7.2294 mL14.4588 mL72.2940 mL
5 mM0.2892 mL1.4459 mL2.8918 mL14.4588 mL
10 mM0.1446 mL0.7229 mL1.4459 mL7.2294 mL
20 mM0.0723 mL0.3615 mL0.7229 mL3.6147 mL
50 mM0.0289 mL0.1446 mL0.2892 mL1.4459 mL
100 mM0.0145 mL0.0723 mL0.1446 mL0.7229 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TRPVChannelTRPV4TRPV ChannelTRPChannelTRP ChannelTransient receptor potential channelsInhibitorinhibitGSK-2193874GSK2193874GSK 2193874

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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