BPO-27的R-对映体抑制CFTR氯离子通道（IC50：4 nM），而S-对映体则无活性。体外肝微粒体代谢稳定性测试显示两个对映体稳定，4小时内代谢率不超过5% [1]。整细胞膜片钳技术研究揭示，CFTR电流随电压变化呈线性，而 (R)-BPO-27的阻断机制不受电压影响。在抑制CFTR氯离子电流50%的(R)-BPO-27浓度下，CFTR激活的EC50从0.27 mM增至1.77 mM [2]。

小鼠腹腔注射 BPO-27 后，血清 (R)-1 的衰减时间 t1/2 ≈ 1.6 小时，并在肾脏中产生持续的治疗浓度 [1]。