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PIPE-3297

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产品编号 T209195

PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂,能够激活 G 蛋白信号通路,EC50为 1.1 nM,同时表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。此外,PIPE-3297 能够诱导髓鞘形成,并具备抗炎特性。

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PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂,能够激活 G 蛋白信号通路,EC50为 1.1 nM,同时表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。此外,PIPE-3297 能够诱导髓鞘形成,并具备抗炎特性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
PIPE-3297 (compound 25) is a selective kappa opioid receptor (KOR) agonist that activates the G protein signaling pathway with an EC50 of 1.1 nM and exhibits low β-arrestin-2 recruitment activity (10%). Additionally, PIPE-3297 promotes myelination and has anti-inflammatory properties.
靶点活性
κ Opioid Receptor:1.1 nM (EC50)
体外活性

PIPE-3297 (0.5-1 μM) 可促进髓鞘形成并引导少突胶质祖细胞 (OPC) 分化为少突胶质细胞 (OL)。该化合物存在心脏毒性,对 hERG 钾离子通道的抑制效率为 72% (3 μM),并且在肝微粒体中表现出不稳定性。

体内活性

PIPE-3297 (30 mg/kg,皮下注射,单剂量) 在 CNS 中使 KOR 的占有率达到90%,大脑中达到12.5 μM的浓度。在 C57BL/6 小鼠中没有观察到 KOR 介导的运动不足。此外,PIPE-3297 在C57BL/6 小鼠中诱导 KOR 依赖的 OPC 分化为成熟的 OL 细胞。PIPE-3297 (3 和 30 mg/kg,皮下注射,23 天) 改善了 C57BL/6 小鼠髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。

化学信息
分子式C23H30N2O
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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