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PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂,能够激活 G 蛋白信号通路,EC50为 1.1 nM,同时表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。此外,PIPE-3297 能够诱导髓鞘形成,并具备抗炎特性。
PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂,能够激活 G 蛋白信号通路,EC50为 1.1 nM,同时表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。此外,PIPE-3297 能够诱导髓鞘形成,并具备抗炎特性。

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| 产品描述 | PIPE-3297 (compound 25) is a selective kappa opioid receptor (KOR) agonist that activates the G protein signaling pathway with an EC50 of 1.1 nM and exhibits low β-arrestin-2 recruitment activity (10%). Additionally, PIPE-3297 promotes myelination and has anti-inflammatory properties. |
| 靶点活性 | κ Opioid Receptor:1.1 nM (EC50) |
| 体外活性 | PIPE-3297 (0.5-1 μM) 可促进髓鞘形成并引导少突胶质祖细胞 (OPC) 分化为少突胶质细胞 (OL)。该化合物存在心脏毒性,对 hERG 钾离子通道的抑制效率为 72% (3 μM),并且在肝微粒体中表现出不稳定性。 |
| 体内活性 | PIPE-3297 (30 mg/kg,皮下注射,单剂量) 在 CNS 中使 KOR 的占有率达到90%,大脑中达到12.5 μM的浓度。在 C57BL/6 小鼠中没有观察到 KOR 介导的运动不足。此外,PIPE-3297 在C57BL/6 小鼠中诱导 KOR 依赖的 OPC 分化为成熟的 OL 细胞。PIPE-3297 (3 和 30 mg/kg,皮下注射,23 天) 改善了 C57BL/6 小鼠髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。 |
| 分子式 | C23H30N2O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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