Histone Demethylase

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

Zavondemstat (QC8222 free base) 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶4 (KDM4) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究三阴癌和乳腺癌。

T-448 是一种可口服且具有高效性的赖氨酸特异性去甲基化酶1 抑制剂（IC50：22 nM），可改善小鼠的学习功能。T-448 可用于研究记忆缺陷。

Eicosapentaenoic Acid 是一种 ω-3 脂肪酸。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂，Ki 值为10 nM。

Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应，抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。

AS8351 (NSC51355) 是一种组蛋白去甲基化酶抑制剂，可以诱导人胎儿肺成纤维细胞重编程为功能性心肌细胞。

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6 6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。

JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。

Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50为 0.25 nM，具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化，对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。

CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂，对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，有抗肿瘤作用。

KDM2A 7A-IN-1 是一种具有细胞渗透性和选择性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A 7A 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究十二指肠腺瘤和骨化纤维粘液样瘤。

GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶（即 MAO-A、LSD2、MAO-B）的 1000 倍以上。

3-pyridine toxoflavin 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50=19 nM。

TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1 KDM1A 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制，改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。

OG-L002 是一种高度选择性的 LSD1有效抑制剂，IC50为 0.02 μM。它抑制HSV IE 基因的表达，还是单胺氧化酶抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的IC50分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。

ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1 KDM1A 抑制剂，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性，IC50 <20 nM。

Corin 是 HDAC1(IC50 = 147 nM) 和 LSD1(Ki = 110 nM) 的不可逆抑制剂。

KDM1A-IN-29 是一种组蛋白脱甲基酶抑制剂。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1 G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

KDM2B-IN-2是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂。

Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。

IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂，抑制 ALKBH5，包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。