Name: SZM-1209
Brand: TargetMol
SKU: T73382
Rating: 4.5 (1 reviews)

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生物活性

产品描述	SZM-1209 is a potent and specific RIPK1 inhibitor with oral activity, displaying a dissociation constant (Kd) of 85 nM. It demonstrates substantial anti-necroptotic efficacy with an EC50 of 22.4 ± 8.1 nM and possesses therapeutic effects against systemic inflammatory response syndrome (SIRS) and acute lung injury (ALI) [1].
靶点活性	RIPK1:85 nM (Kd), RIPK3:>10000 nM (Kd)
体外活性	SZM-1209 通过剂量依赖机制抑制坏死性凋亡[1]。SZM-1209（0-1 μM, 6 h）能特异性阻断RIPK1-RIPK3-MLKL通路中相关蛋白的磷酸化过程[1]。
体内活性	SZM-1209（25-100 mg/kg，灌胃）在mTNF-α诱导的SIRS模型中显示出显著的抗炎效果，能够逆转小鼠死亡率[1]。同一化合物（25-100 mg/kg，腹腔注射）显著降低了ALI的严重程度，通过减少肺部水肿和组织病变[1]。