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别名 辣椒平
Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂, IC50值为 562 nM。 它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感,是辣椒素拮抗剂。


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Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂, IC50值为 562 nM。 它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感,是辣椒素拮抗剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 183 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 397 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 643 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,330 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,660 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,930 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 711 | In stock |
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| 产品描述 | Capsazepine is an antagonist of TRPV1 receptor ( IC50 : 562 nM). Capsazepine blocks the painful sensation of heat caused by capsaicin (the active ingredient of chilli pepper) which activates the TRPV1 ion channel. It is therefore considered to be a capsaicin antagonist. |
| 靶点活性 | TRPA1:562 nM |
| 体内活性 | Capsazepine是一种合成的capsaicin类似物,能够作为TRPV1的拮抗剂。Capsazepine对包括前列腺癌、乳腺癌、结直肠癌、口腔癌和骨肉瘤在内的多种癌症生长和存活展现出多样化的效应,且可用于治疗其他重大疾病,如结肠炎、胰腺炎、疟疾和癫痫。Capsazepine已被报道在多种肿瘤细胞线上展示出多效性抗癌作用。它能够调节Janus活化激酶(JAK)/信号转导和转录激活因子(STAT)通路、细胞内Ca2+浓度,以及反应性氧种类(ROS)-JNK-CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)通路。Capsazepine能够抑制细胞增殖、转移,并诱导凋亡。此外,Capsazepine通过下调脂多糖(LPS)诱导的核转录因子-κB(NF-κB)以及阻断瞬时受体电位阳离子通道家族V成员1(TRPV1)和瞬时受体电位阳离子通道家族A成员1 (TRPA1)的激活,发挥抗炎效应[1]。 |
| 别名 | 辣椒平 |
| 分子量 | 376.9 |
| 分子式 | C19H21ClN2O2S |
| CAS No. | 138977-28-3 |
| Smiles | Oc1cc2CCCN(Cc2cc1O)C(=S)NCCc1ccc(Cl)cc1 |
| 密度 | 1.35 g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 104 mg/mL (275.94 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.27 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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