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Capsazepine

Synonyms: 辣椒平
货号 T7177Cas号 138977-28-3 一键复制产品信息 纯度: 99.78%
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Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂, IC50值为 562 nM。 它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感,是辣椒素拮抗剂。

Capsazepine

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纯度: 99.78%

货号 T7177Cas号 138977-28-3

别名 辣椒平

Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂, IC50值为 562 nM。 它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感,是辣椒素拮抗剂。

Capsazepine
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 183
现货
5 mg
¥ 397
现货
10 mg
¥ 643
现货
25 mg
¥ 1,330
现货
50 mg
¥ 2,660
现货
100 mg
¥ 3,930
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 711
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Capsazepine is an antagonist of TRPV1 receptor ( IC50 : 562 nM). Capsazepine blocks the painful sensation of heat caused by capsaicin (the active ingredient of chilli pepper) which activates the TRPV1 ion channel. It is therefore considered to be a capsaicin antagonist.
靶点活性
TRPA1:562 nM
体内活性

Capsazepine是一种合成的capsaicin类似物,能够作为TRPV1的拮抗剂。Capsazepine对包括前列腺癌、乳腺癌、结直肠癌、口腔癌和骨肉瘤在内的多种癌症生长和存活展现出多样化的效应,且可用于治疗其他重大疾病,如结肠炎、胰腺炎、疟疾和癫痫。Capsazepine已被报道在多种肿瘤细胞线上展示出多效性抗癌作用。它能够调节Janus活化激酶(JAK)/信号转导和转录激活因子(STAT)通路、细胞内Ca2+浓度,以及反应性氧种类(ROS)-JNK-CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)通路。Capsazepine能够抑制细胞增殖、转移,并诱导凋亡。此外,Capsazepine通过下调脂多糖(LPS)诱导的核转录因子-κB(NF-κB)以及阻断瞬时受体电位阳离子通道家族V成员1(TRPV1)和瞬时受体电位阳离子通道家族A成员1 (TRPA1)的激活,发挥抗炎效应[1]。

别名辣椒平
化学信息
分子量376.9
分子式C19H21ClN2O2S
CAS No.138977-28-3
SmilesOc1cc2CCCN(Cc2cc1O)C(=S)NCCc1ccc(Cl)cc1
密度1.35 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 104 mg/mL (275.94 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.27 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6532 mL13.2661 mL26.5322 mL132.6612 mL
5 mM0.5306 mL2.6532 mL5.3064 mL26.5322 mL
10 mM0.2653 mL1.3266 mL2.6532 mL13.2661 mL
20 mM0.1327 mL0.6633 mL1.3266 mL6.6331 mL
50 mM0.0531 mL0.2653 mL0.5306 mL2.6532 mL
100 mM0.0265 mL0.1327 mL0.2653 mL1.3266 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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