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GSK1362

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GSK1362 是一种针对 REV-ERB 的选择性反向激动剂。它通过干扰 REV-ERBα 与抑制性共调节因子 (NCoR1、SMRT2、RIP140) 的相互作用而起作用。GSK1362 能通过增加 BMAL1 的转录来逆转内源性 REV-ERB 配体对 BMAL1 的抑制，从而发挥其反向激动剂功能。此外，GSK1362 可抑制 LPS 诱导的炎症因子表达，并抑制 IL-1β 诱导的 Cxcl5 在细胞中的转录，广泛用于炎症性疾病的研究。

GSK1362

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货号 T212982Cas号 2986733-57-5

GSK1362 是一种针对 REV-ERB 的选择性反向激动剂。它通过干扰 REV-ERBα 与抑制性共调节因子 (NCoR1、SMRT2、RIP140) 的相互作用而起作用。GSK1362 能通过增加 BMAL1 的转录来逆转内源性 REV-ERB 配体对 BMAL1 的抑制，从而发挥其反向激动剂功能。此外，GSK1362 可抑制 LPS 诱导的炎症因子表达，并抑制 IL-1β 诱导的 Cxcl5 在细胞中的转录，广泛用于炎症性疾病的研究。

GSK1362
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK1362 is a selective inverse agonist of REV-ERB. It disrupts the interaction between REV-ERBα and corepressors (NCoR1, SMRT2, RIP140). By enhancing the transcription of BMAL1, GSK1362 acts as an inverse agonist, counteracting endogenous REV-ERB ligands that inhibit BMAL1. GSK1362 suppresses the expression of inflammation factors induced by LPS and inhibits IL-1β-induced Cxcl5 transcription in cells. It is utilized in the study of inflammatory diseases.
体外活性

GSK1362 在 HEK293 细胞中表现为反向激动剂作用，它通过浓度依赖性方式增加共转染了 HA-Rev-Erbα 和 Bmal1-Luc 报告基因的转录，缓解内源性 REV-ERB 配体对 BMAL1 的抑制。GSK1362 (10 μM, 4 h) 抑制在 ZT8 收集的肺泡巨噬细胞中 LPS 诱导的炎症因子生成。它在小鼠 LA-4 细胞中经过血清休克同步化处理后，抑制 Cxcl5 转录的诱导。在经过血清休克同步化处理的人源原代支气管上皮细胞 (NHBE) 中，GSK1362 显著增加 REV-ERBα 蛋白丰度。预处理 15 分钟的 GSK1362 稳定 REV-ERBα 蛋白，并对抗 IL-1β 诱导的蛋白降解。此外，该化合物阻断在转染 HA-Rev-Erbα、His-Ub 和 SENP-1 质粒的 HEK293T 细胞中由 IL-1β 或 TNF-α 诱导的 REV-ERBα 泛素化。

化学信息
分子量396.88
分子式C21H21ClN4O2
CAS No.2986733-57-5
SmilesN#CC=1N=C(OC1NCCOC)C=2C=CC(=CC2)N(C)CC3=CC=C(Cl)C=C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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