Casein Kinase

JNJ-6204 是一种氘代化合物，高效抑制 CSNK1D 和 CSNK1E。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Silmitasertib (CX-4945) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，Ki 为 0.38 nM。

XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

HS-276 是一种高度选择性的、口服具有活力的 TAK1 抑制剂 (Ki: 2.5 nM)。HS-276 能够显著抑制 TAK1 (IC50: 8.25 nM)、CLK2 (IC50: 29 nM)、GCK (IC50: 22 nM)、ULK2 (IC50: 63 nM)、MAP4K5 (IC50: 125 nM)、IRAK1 (IC50: 264 nM)、NUAK (IC50: 270 nM)、CSNK1G2 (IC50: 810 nM)、CAMKKβ-1 (IC50: 1280 nM) 和 MLK1 (IC50: 5585 nM)。HS-276 能够用于研究类风湿关节炎 (RA)。

D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) 是一种选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，在体外实验的IC50值为0.3 μM。

AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。

PF-4800567 是酪蛋白激酶 1ε (CK1ε) 的选择性抑制剂，IC50为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ 的 20 倍，IC50为711 nM。

Emodin (Frangula emodin) 是 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM，具有选择性。Emodin 具有抗病毒、抗炎、抗癌作用。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

Ricinine (1,2-Dihydro-4-methoxy-1-methyl-2-oxonicotinonitrile) 是蓖麻植物中的一种主要生物碱，在 CCl4 诱导的肝损伤中具有保肝作用。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

SR-1277是一种有效、高选择性和ATP竞争性的CK1δ/ε抑制剂，IC50值分别为49 nM和260 nM，CK1δ在调节G2/M细胞周期界面的Wee1活性方面起着至关重要的作用，对多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。

PF-670462 是一种选择性酪蛋白激酶 (CK1δ/ε)抑制剂，IC50值分别为 14 nM 和 7.7 nM。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP/GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

WAY-297174是一种人CK2的抑制剂，IC50 > 33μM。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。

MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂，IC50值为4 nM。

LY-294002 hydrochloride (NSC 697286) 是一种合成的 PI3Kα/δ/β 分子抑制剂（IC50：0.5/0.57/0.97 μM，在无细胞试验中）；在溶液中比 Wortmannin 更稳定，也是自噬体形成的阻断剂。

SGC-CK2-1 是一种具有高度特异性的 CK2 抑制剂，是胰腺 β 细胞中胰岛素产生和分泌的诱导剂，可用于研究神经退行性疾病。

CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。