Topoisomerase I-IN-18 (Compound 11d) 在所测试癌细胞系中展现出不一的抗增殖活性，如 MCF-7 (IC 50 = 59.11 μM)、HepG-2 (IC 50 = 67.63 μM)、SGC7901 (IC 50 = 44.6 μM)、A549 (IC 50 = 8.06 μM)，且对正常 HK-2 细胞的毒性极小。Topoisomerase I-IN-18 (1-10 μM) 能以剂量依赖方式有效阻断由 Topo I 介导的超螺旋 DNA 松弛。作为 HY-178321 (UNC10088) 的抑制剂，Topoisomerase I-IN-18 (1-10 μM，48 小时) 能在 A549 细胞中诱导剂量依赖性 DNA 双链断裂。此外，Topoisomerase I-IN-18 (1-10 μM，0-48 小时) 能显著抑制 A549 细胞的迁移和增殖，显示其抗转移潜力。用 Topoisomerase I-IN-18 (4-16 μM，48 小时) 处理的 A549 细胞会剂量依赖生成活性氧 (ROS) 并诱导细胞凋亡。在 A549 细胞中，Topoisomerase I-IN-18 (4-16 μM，24 小时) 可引发 S 期停滞，降低 G0/G1 和 G2/M 细胞群，同时显著增加 γ-H2AX 磷酸化，并调节关键凋亡相关蛋白的表达，如上调 p53、Bax、caspase-3 和 caspase-9，以及下调 Bcl-2。鉴定为 P-糖蛋白 (P-gp) 底物的 Topoisomerase I-IN-18 也可能抑制细胞色素P450酶 (CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4)。