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Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂,Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性,可用于胃保护。


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Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂,Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性,可用于胃保护。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 245 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 587 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 915 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,550 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 646 | In stock |
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| 产品描述 | Ebrotidine (FI3542) is a competitive H2-receptor antagonist with Ki of 127.5 nM. Ebrotidine has a potent antisecretory activity and evidenced gastroprotection. |
| 靶点活性 | H2 receptor:127.5 nM(Ki) |
| 体外活性 | Ebrotidine 在特异性结合到组胺H2受体方面(Ki: 127.5 nmol/l),通过置换3H-thiotidine,显示出比ranitidine(Ki: 190.0 nmol/l)和cimetidine(Ki: 246.1 nmol/l)更高的亲和力(p < 0.05)[1]。 |
| 体内活性 | Ebrotidine 通过剂量依赖的方式抑制了组胺和五肽促胃液分泌(分别为ED50:0.21和0.44 mg/kg),这是通过给大鼠静脉注射实现的[2]。宏观评估结果显示,以50mg/kg及以上剂量给予ebrotidine能有效预防黏膜损伤,并且1小时内达到最大保护效果。物理化学分析确定,ebrotidine引起黏液胶体尺寸增加30%,磷脂质含量增加20%,sulfo-(18%)和sialomucins(21%)的含量也有所增加[4]。在用ebrotidine加上ASA治疗后,通过内镜观察到的平均胃腐蚀数量(2.0 +/- 0.3)显著低于仅使用安慰剂加上ASA后的数量(3.7 +/- 0.2)。ebrotidine减少病灶的同时,伴随着胃血流显著增加(胃体部分增加15%,胃窦部分增加26%),跨黏膜电位差上升(增加12%),以及黏膜微出血减少[3]。 |
| 别名 | 乙溴替丁, FI3542 |
| 分子量 | 477.42 |
| 分子式 | C14H17BrN6O2S3 |
| CAS No. | 100981-43-9 |
| Smiles | NC(=N)Nc1nc(CSCCN\C=N\S(=O)(=O)c2ccc(Br)cc2)cs1 |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (209.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.38 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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