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Ebrotidine

Synonyms: 乙溴替丁, FI3542
货号 T15195Cas号 100981-43-9 一键复制产品信息 纯度: 97.51%
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Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂,Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性,可用于胃保护。

Ebrotidine

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纯度: 97.51%

货号 T15195Cas号 100981-43-9

别名 乙溴替丁, FI3542

Ebrotidine (FI3542) 是有效的、竞争性的H2受体的拮抗剂,Ki 为127.5nM。Ebrotidine 具有抗分泌活性,可用于胃保护。

Ebrotidine
规格价格库存数量
1 mg
¥ 245
现货
5 mg
¥ 587
现货
10 mg
¥ 915
现货
25 mg
¥ 1,550
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 646
现货
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纯度: 97.51%
颜色: 白色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
Ebrotidine (FI3542) is a competitive H2-receptor antagonist with Ki of 127.5 nM. Ebrotidine has a potent antisecretory activity and evidenced gastroprotection.
靶点活性
H2 receptor:127.5 nM(Ki)
体外活性

Ebrotidine 在特异性结合到组胺H2受体方面(Ki: 127.5 nmol/l),通过置换3H-thiotidine,显示出比ranitidine(Ki: 190.0 nmol/l)和cimetidine(Ki: 246.1 nmol/l)更高的亲和力(p < 0.05)[1]。

体内活性

Ebrotidine 通过剂量依赖的方式抑制了组胺和五肽促胃液分泌(分别为ED50:0.21和0.44 mg/kg),这是通过给大鼠静脉注射实现的[2]。宏观评估结果显示,以50mg/kg及以上剂量给予ebrotidine能有效预防黏膜损伤,并且1小时内达到最大保护效果。物理化学分析确定,ebrotidine引起黏液胶体尺寸增加30%,磷脂质含量增加20%,sulfo-(18%)和sialomucins(21%)的含量也有所增加[4]。在用ebrotidine加上ASA治疗后,通过内镜观察到的平均胃腐蚀数量(2.0 +/- 0.3)显著低于仅使用安慰剂加上ASA后的数量(3.7 +/- 0.2)。ebrotidine减少病灶的同时,伴随着胃血流显著增加(胃体部分增加15%,胃窦部分增加26%),跨黏膜电位差上升(增加12%),以及黏膜微出血减少[3]。

别名乙溴替丁, FI3542
化学信息
分子量477.42
分子式C14H17BrN6O2S3
CAS No.100981-43-9
SmilesNC(=N)Nc1nc(CSCCN\C=N\S(=O)(=O)c2ccc(Br)cc2)cs1
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (209.46 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.38 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0946 mL10.4730 mL20.9459 mL104.7296 mL
5 mM0.4189 mL2.0946 mL4.1892 mL20.9459 mL
10 mM0.2095 mL1.0473 mL2.0946 mL10.4730 mL
20 mM0.1047 mL0.5236 mL1.0473 mL5.2365 mL
50 mM0.0419 mL0.2095 mL0.4189 mL2.0946 mL
100 mM0.0209 mL0.1047 mL0.2095 mL1.0473 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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