Antifolate

Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) 是一种靶向叶酸受体α （FRα） 的抗体-药物偶联物（ADC），抑制细胞生长，增强 DNA 损伤的抗增殖效果，可用于研究耐药卵巢癌。

Mirvetuximab (M9346A) 是一种新型叶酸受体α (FRα) 靶向 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 的单克隆抗体。Mirvetuximab soravtansine 常与铂类化合物或与其他化合物偶联成为抗体-药物偶联物用来治疗卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Methotrexate Diglutamate 存在于肝脏中的小分子化合物，可作为部分纯化的人二氢叶酸还原酶抑制剂。

Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物，可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。

Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐，在癌症化疗中用作辅助剂。

Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

Folinic acid (Leucovorin) 是一种可用于治疗甲氨蝶呤的生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) 联用来降低 MTX 诱导的毒性，可用于辅助治疗结肠癌。

Levomefolate sodium (L-5-MTHF sodium) 是一种膳食补充剂，可用于研究巨幼红细胞性贫血和神经系统疾病。

Folinic acid calcium (Leucovorin Calcium) 是叶酸的活性代谢物，是一种解毒剂，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用，以降低 MTX 诱导的毒性。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂，在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。

Farletuzumab (MORAb-003) 是一种有效的叶酸受体-α (FRα) 抑制剂。Farletuzumab 是一种对 FRα 具有高亲和力的人源化单克隆抗体。Farletuzumab 抑制过表达 FRα 的细胞的生长。Farletuzumab 可用于研究癌症。

Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂，用作抗疟药。

Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素，也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，可用于尿路感染，肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。

Antifolate C2 (AGF 154) 具有抗肿瘤活性，在人肿瘤细胞的生长抑制实验中测得IC为0.14nM。Antifolate C2 可用于研究癌症和自身免疫疾病。

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Aminopterin (4-Aminofolic acid) 是叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸拮抗剂，具有抗癌和免疫抑制活性，用于研究儿童白血病。它催化叶酸还原为四氢叶酸，竞争性抑制二氢叶酸还原酶，Ki 值为 3.7 pM。

Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate (Leucovorin Calcium Pentahydrate) 是一种还原型叶酸，是一种解毒剂，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用，以降低 MTX 诱导的毒性。

Nolatrexed 是一种胸苷酸合成酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂，抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。