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Antifolate

Antifolates are a class of antimetabolite medications that antagonise (that is, block) the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently, antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as proguanil, pyrimethamine and trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR).

  • Methotrexate
    T148559-05-2
    Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物,一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性,常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。
    • ¥ 498
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Levoleucovorin Calcium
    T643180433-71-2
    Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐,在癌症化疗中用作辅助剂。
    • ¥ 233
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  • Pralatrexate
    T6120146464-95-1
    Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂,也是二氢叶酸还原酶抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性,可研究复发 难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。
    • ¥ 448
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  • Pemetrexed
    T0189137281-23-3
    Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物,可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。
    • ¥ 180
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  • Folinic acid calcium
    T01481492-18-8
    Folinic acid calcium (Leucovorin Calcium) 是叶酸的活性代谢物,是一种解毒剂,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用,以降低 MTX 诱导的毒性。
    • ¥ 254
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  • Folinic acid
    T2440358-05-9
    Folinic acid (Leucovorin) 是一种可用于治疗甲氨蝶呤的生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) 联用来降低 MTX 诱导的毒性,可用于辅助治疗结肠癌。
    • ¥ 229
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  • Methotrexate disodium
    T80037413-34-5
    Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂,具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性,用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
    • ¥ 498
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  • Levomefolate calcium
    T7593151533-22-1
    Levomefolate calcium 是一种人工形式的叶酸。它是叶酸的一种辅酶形式,是膳食补充剂中生物利用度更高的替代品。
    • ¥ 198
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  • Proguanil hydrochloride
    T4382637-32-1
    Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂,在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。
    • ¥ 167
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  • Trimethoprim
    T1153738-70-5
    Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素,也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性,可用于尿路感染,肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。
    • ¥ 327
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  • Pemetrexed disodium
    T0189L150399-23-8
    Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂,用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶,二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    • ¥ 138
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  • Aminopterin
    T773054-62-6
    Aminopterin (4-Aminofolic acid) 是叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸拮抗剂,具有抗癌和免疫抑制活性,用于研究儿童白血病。它催化叶酸还原为四氢叶酸,竞争性抑制二氢叶酸还原酶,Ki 值为 3.7 pM。
    • ¥ 185
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  • Metoprine
    T85487761-45-7
    Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
    • ¥ 245
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
    T6226357166-30-4
    Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Pyrimethamine
    T084958-14-0
    Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,用作抗疟药。
    • ¥ 254
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  • Diaveridine
    T22045355-16-8
    Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂,对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。
    • ¥ 320
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate
    T0148L6035-45-6
    Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate (Leucovorin Calcium Pentahydrate) 是一种还原型叶酸,是一种解毒剂,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用,以降低 MTX 诱导的毒性。
    • ¥ 223
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Methotrexate metabolite
    T1604519741-14-1In house
    Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用,被用作免疫抑制剂。
    • ¥ 153
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Calcium N5-methyltetrahydrofolate
    T759826560-38-3
    Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC-173328) 是左旋叶酸的钙盐,用于治疗心血管疾病、乳腺癌和结肠直肠癌。
    • ¥ 473
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Mirvetuximab soravtansine
    T778251453084-37-1
    Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) 是一种靶向叶酸受体α (FRα) 的抗体-药物偶联物(ADC),抑制细胞生长,增强 DNA 损伤的抗增殖效果,可用于研究耐药卵巢癌。
    • ¥ 7400
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  • Mirvetuximab
    T767661453084-36-0
    Mirvetuximab (M9346A) 是一种新型叶酸受体α (FRα) 靶向 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 的单克隆抗体。Mirvetuximab soravtansine 常与铂类化合物或与其他化合物偶联成为抗体-药物偶联物用来治疗卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症。
    • ¥ 2320
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  • Farletuzumab
    T76720896723-44-7
    Farletuzumab (MORAb-003) 是一种有效的叶酸受体-α (FRα) 抑制剂。Farletuzumab 是一种对 FRα 具有高亲和力的人源化单克隆抗体。Farletuzumab 抑制过表达 FRα 的细胞的生长。Farletuzumab 可用于研究癌症。
    • ¥ 2890
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