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Ancriviroc

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纯度: 99.82%

货号 T30047Cas号 370893-06-4

别名 安利韦洛, Schering C, SCH-351125, CHEMBL336672, AC1NUILE, [3H]ancriviroc

Ancriviroc是一种具有强抗逆转录病毒活性的肟-哌啶化合物,也是一种口服生物可利用的小分子趋化因子受体 CCR5 拮抗剂(Kd值为9.27nM),通过 CCR5 共受体进入 HIV-1,用于研究HIV-1。

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货号 T30047 别名 安利韦洛, Schering C, SCH-351125, CHEMBL336672, AC1NUILE, [3H]ancrivirocCas号 370893-06-4

Ancriviroc是一种具有强抗逆转录病毒活性的肟-哌啶化合物,也是一种口服生物可利用的小分子趋化因子受体 CCR5 拮抗剂(Kd值为9.27nM),通过 CCR5 共受体进入 HIV-1,用于研究HIV-1。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,300
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5 mg
¥ 3,250
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10 mg
¥ 4,750
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25 mg
¥ 7,480
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产品介绍


Ancriviroc AI Summary
Ancriviroc exhibits a range of bioactivities, including the inhibition of RANTES binding to the C-C chemokine receptor type 5 (CCR5) with a Ki value of 2.1 nM and inhibition of HIV-1 reporter virus (ADA) entry into U-87 cells with an IC50 of 0.6 nM. Additionally, it shows potent activity against various clinical isolates of HIV-1 in PBMC cultures, with IC90 values ranging from 10.0 nM to 400.0 nM. Pharmacokinetic studies reveal moderate to high absorption and plasma clearance rates following intravenous administration, along with relatively short half-lives. After oral administration, the compound demonstrates fast Tmax values, varying Cmax and AUC values, and different percentages of bioavailability, with 63.0% in rats, 52.0% in monkeys, and 92.0% in dogs at a dose of 10 mg/kg. Ancriviroc has a LogD7.4 value of 2.14, indicating its distribution coefficient in an octan-1-ol/water system at pH 7.4. Furthermore, it exhibits binding affinity to the CXCR4-Y251A mutant with an IC50 of 16.0 nM..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Ancriviroc (SCH-351125) is an oxime-piperidine compound with strong antiretroviral activity and an orally bioavailable small molecule chemokine receptor CCR5 antagonist (Kd value 9.27nM) that enters HIV-1 through the CCR5 co-receptor and is used to study HIV-1.
体外活性

方法:将表达人 CCR5 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞膜与 Ancriviroc (SCH-351125) (10-0.3 nM) 孵育,使用 GRAPHPAD PRISM 软件根据实验确定的 IC50 和 KD 值计算 Ki 值。
结果:Ancriviroc (SCH-351125) 以剂量依赖性方式抑制 RANTES 与表达人类 CCR5 的 CHO 细胞膜的结合,Ki 值为 2.9 nM;Ancriviroc (SCH-351125) 与 CCR5 具有高亲和力结合,KD 为 9.27 nM。[1]

体内活性

方法:(SCH-351125)(30 mg/kg,口服,每天)治疗SCID-小鼠模型中,使用 mAb W6/32 通过 FACS 分析测量了治疗和未治疗小鼠的植入细胞上的 HLA-ABC 水平。
结果:SCH-C在SCID-小鼠模型中具有有效且剂量依赖性的抗病毒活性;(SCH-351125)处理的小鼠的植入细胞上的MHC I类表达以剂量依赖性方式降低,这进一步证实了SCH-C对病毒复制的抑制。[1]

别名安利韦洛, Schering C, SCH-351125, CHEMBL336672, AC1NUILE, [3H]ancriviroc
化学信息
分子量557.533
分子式C28H37BrN4O3
CAS No.370893-06-4
SmilesCCO\N=C(\C1CCN(CC1)C1(C)CCN(CC1)C(=O)c1c(C)ccn(=O)c1C)c1ccc(Br)cc1
密度1.32 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (89.68 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7936 mL8.9681 mL17.9362 mL89.6808 mL
5 mM0.3587 mL1.7936 mL3.5872 mL17.9362 mL
10 mM0.1794 mL0.8968 mL1.7936 mL8.9681 mL
20 mM0.0897 mL0.4484 mL0.8968 mL4.4840 mL
50 mM0.0359 mL0.1794 mL0.3587 mL1.7936 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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