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Retatrutide

产品编号 T76279 CAS 2381089-83-2

别名: LY3437943

Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体和胰高血糖素样肽-1 受体三重激动剂,对GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用。Retatrutide 可用研究肥胖症。

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Retatrutide, CAS 2381089-83-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,490	现货
5 mg	￥ 6,230	现货
10 mg	￥ 8,390	现货
25 mg	￥ 12,300	现货
50 mg	￥ 16,800	现货
100 mg	￥ 22,700	现货

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Retatrutide sodium salt
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产品描述	Retatrutide (LY3437943) is a triple agonist of the glucagon receptor, glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor, and glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), and inhibits GCGR, GIPR, and GLP-1R.Retatrutide can be used to study obesity.
靶点活性	GIPR:0.0643 nM (EC50, human), GIPR:0.057 nM (Ki, human), GLP1R:0.794 nM (EC50, mouse), GIPR:2.8 nM (Ki, mouse), GCGR:5.79 nM (EC50, human), GCGR:2.32 nM (EC50, mouse), GCGR:73 nM (Ki, mouse), GLP1R:7.2 nM (Ki, human), GIPR:0.191 nM (EC50, mouse), GLP1R:1.3 nM (Ki, mouse), GCGR:5.6 nM (Ki, human), GLP1R:0.775 nM (EC50, human)
体外活性	Retatrutide (LY3437943) exhibits activity against human GCGR, GIPR, and GLP-1R with EC50 values of 5.79, 0.0643, and 0.775 nM, respectively[1]. For mouse GCGR, GIPR, and GLP-1R, Retatrutide shows activity with EC50 values of 2.32, 0.191, and 0.794 nM, respectively[1]. In terms of binding affinity, Retatrutide has Ki values of 5.6, 0.057, and 7.2 nM for human GCGR, GIPR, and GLP-1R, respectively[1]. Similarly, for mouse GCGR, GIPR, and GLP-1R, Retatrutide exhibits binding affinity with Ki values of 73, 2.8, and 1.3 nM, respectively[1].
体内活性	In vivo, Retatrutide (LY3437943) engages with GCGR and, when administered through subcutaneous injection at a single dose of 0.47 mg/kg, improves glucose tolerance in an ipGTT (intraperitoneal glucose tolerance test) through activation of GIP or GLP-1 receptors[1]. With subcutaneous injections at 10 mL/kg every 3 days in a cycle sustained for 21 days, Retatrutide leads to significant weight reduction and increased energy expenditure through activation of glucagon receptor[1].

别名	LY3437943
分子量	4731.33
分子式	C221H342N46O68
CAS No.	2381089-83-2

存储

store at low temperature,keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 30 mg/mL (6.34 mM), when pH is adjusted to 7 with NaOH. Sonication is recommended.

DMSO: 30 mg/mL (6.34 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	0.2114 mL	1.0568 mL	2.1136 mL	5.2839 mL
H2O / DMSO	5 mM	0.0423 mL	0.2114 mL	0.4227 mL	1.0568 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tamer Coskun, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022 Sep 6;34(9):1234-1247.e9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Retatrutide 2381089-83-2 GPCR/G Protein Glucagon Receptor LY3437943 Inhibitor inhibitor inhibit

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