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Abemaciclib metabolite M18

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货号 T73909Cas号 2704316-81-2

别名 LSN3106729

Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂,具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物,Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合,用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。

Abemaciclib metabolite M18

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货号 T73909 别名 LSN3106729Cas号 2704316-81-2

Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂,具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物,Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合,用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) is a potent cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor with antitumor properties. It has been incorporated alongside a cereblon (CRBN) ligand to develop a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that selectively degrades CDK4/6 [1] [2].
体外活性

在健康受试者的血浆中,Abemaciclib代谢产物M18盐酸盐具有43.1小时的T 1/2 [3]。CDK4/6抑制剂主要通过抑制视网膜母细胞瘤(RB)蛋白质的磷酸化来引导细胞周期阻滞,从而发挥作用,同时,CDK4/6抑制剂还以其他方式改变癌细胞生物学特性[4]。

体内活性

CDK4/6抑制剂能增强接受肿瘤特异性CD8+ T细胞的小鼠中T细胞存活及免疫记忆[5]。

别名LSN3106729
化学信息
分子量494.54
分子式C25H28F2N8O
CAS No.2704316-81-2
SmilesC(C)(C)N1C=2C(N=C1CO)=C(F)C=C(C2)C3=NC(NC4=CC=C(CN5CCNCC5)C=N4)=NC=C3F
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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