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Esmolol

Synonyms: 艾司洛尔, ASL 8052-001, (+-)-Esmolol
货号 T19907Cas号 81147-92-4 一键复制产品信息 纯度: 99.10%
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Esmolol属于超短效、心脏选择性β1 - 肾上腺素能受体阻断剂。Esmolol可通过调控 NK1 受体(神经激肽 1 受体) 信号通路发挥抗心律失常效应，并能有效改善心肺复苏后心肌功能损伤。Esmolol可通过抑制醛糖还原酶活性、减少晚期糖基化终产物生成、促进成纤维细胞迁移等途径，对糖尿病创面愈合起到积极改善作用。Esmolol可作为心律失常等心血管疾病及糖尿病足溃疡相关机制研究的重要工具药。

Esmolol

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纯度: 99.10%

货号 T19907Cas号 81147-92-4

别名 艾司洛尔, ASL 8052-001, (+-)-Esmolol

Esmolol属于超短效、心脏选择性β1 - 肾上腺素能受体阻断剂。Esmolol可通过调控 NK1 受体(神经激肽 1 受体) 信号通路发挥抗心律失常效应，并能有效改善心肺复苏后心肌功能损伤。Esmolol可通过抑制醛糖还原酶活性、减少晚期糖基化终产物生成、促进成纤维细胞迁移等途径，对糖尿病创面愈合起到积极改善作用。Esmolol可作为心律失常等心血管疾病及糖尿病足溃疡相关机制研究的重要工具药。

Esmolol
其他形式的 “Esmolol”:
Esmolol hydrochloride
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性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Esmolol is an ultra-short-acting, cardioselective β1-adrenergic receptor blocker. Esmolol exerts antiarrhythmic effects by regulating the NK1 receptor (neurokinin 1 receptor) signaling pathway and effectively improves myocardial dysfunction after cardiopulmonary resuscitation.Esmolol can positively promote diabetic wound healing by inhibiting aldose reductase activity, reducing advanced glycation end-product formation, and promoting fibroblast migration.Esmolol serves as an important tool drug for mechanistic studies on cardiovascular diseases such as arrhythmias and diabetic foot ulcers.
体外活性

Esmolol在0–1 mM浓度下可抑制醛糖还原酶活性，其IC50 约为 150 µM，并能减少红细胞中59%的山梨醇生成 。Esmolol在0.5–1 mM浓度、作用10 分钟时，可抑制晚期糖基化终产物的形成。Esmolol在0.01–1000 µM浓度范围内、孵育8–48 小时，可促进 HFF‑1、Ea.hy926 及 HaCaT 细胞迁移，且在此区间内无明显细胞毒性 [1]。

体内活性

Esmolol以7%–20% 浓度局部给药、每日 2 次的方式，可改善链脲佐菌素诱导的糖尿病裸鼠体内一氧化氮生成、胶原代谢转换及羟脯氨酸水平，促进创面修复与愈合进程 [1]。
Esmolol按10 mg/kg、0.3 mL 单次静脉注射给予永久性冠状动脉结扎(CAO)大鼠模型，可通过上调 NK1 受体表达发挥抗心律失常作用 [2]。
Esmolol联合肾上腺素(300 μg/kg + 20 μg/kg，单次静脉注射)在近交系五指山小型猪体内，可通过抑制细胞凋亡减轻心肌损伤，对复苏后心功能障碍具有保护作用 [3]。

别名艾司洛尔, ASL 8052-001, (+-)-Esmolol
化学信息
分子量295.37
分子式C16H25NO4
CAS No.81147-92-4
SmilesO=C(OC)CCC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1
密度1.026
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: Soluble

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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