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同位素指质子数相同而中子数不同的同一元素的不同核素,根据有无放射性分为放射性同位素和稳定性同位素





同位素(Isotope)指质子数相同而中子数不同的同一元素的不同核素,根据有无放射性分为放射性同位素和稳定性同位素(Stable isotope)。放射性同位素(如:3H、14C)经历着自身的衰变过程,并放射出辐射能,是不稳定的,具有物理半衰期;稳定性同位素无放射性,物理性质稳定,以一定比例(丰度)存在于自然界,对人体无害,可采取化学合成的方法将其标记到药物分子中去,并通过气质、液质等仪器对其进行跟踪检测。稳定性同位素标记化合物与对应的未标记化合结构相似,如右图所示:

稳定同位素标记试剂较放射性同位素标记试剂而言,最主要的优点在于无放射性、无需复杂的放化设备及防辐射防护措施,且无环境污染。药学领域常用于示踪的稳定性同位素,主要为 2H、13C、15N、18O。严格来讲,稳定性同位素是指某元素中不发生或极不易发生放射性衰变的同位素,如 12C 和 13C 均是碳的稳定性同位素,且在代谢研究中,“稳定性同位素”常用来表示天然丰度比较低的那一种稳定性同位素。
碳在自然界中主要以 12C 的形式存在,13C 仅占 1.11%,氮元素则以 14N 为主,15N 仅占 0.37%。
稳定同位素标记化合物还可作为 NMR和质谱仪等分析检测方法的内标物等。稳定同位素标记化合物涉及的主要应用领域如右图所示:

(3)挑选稳定同位素标记位点需注意事项标记位点还应远离容易发生化学键断裂的位置,以避开同位素效应的影响。如下图所示,在质谱中邻苯二甲酸二甲酯的酯基容易断裂,所以我们选择将氘标记在苯环上,如果母体化合物因化学键断裂同时生成 2 个重要子单元结构化合物,可选择双标记母体化合物。



(ii) 稳定同位素标记的小分子药物/杂质/代谢产物服务成功案例



(ii) 陶术生物对于定制的稳定同位素类化合物的交付标准和文件
对于客户最终定制的成品,我们可以正常提供 MS, HNMR,HPLC,COA 等常规文件;除此之外,还可以按客户需求提供 CNMR,HRMS 等;
(iii) 陶术生物优质的售后服务
(iV) 质控优势

