A2AAR antagonist 4

Name: A2AAR antagonist 4
Brand: TargetMol
SKU: T212181
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货号 T212181

A2AAR antagonist 4 是一种口服有效的A2A腺苷受体 (A2A Adenosine receptor) 拮抗剂，在人A2AAR上的Ki值为0.36 nM，KB值为1 nM。在10 μM浓度下，它能够完全抑制人A2AAR和人A2bAR。A2AAR antagonist 4 可用于癌症研究，如MC38肿瘤。

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规格	价格	库存	数量
10 mg	待询	待询
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产品介绍

生物活性

产品描述	A2AAR antagonist 4 is an orally active antagonist of the A2A adenosine receptor (A2AAR) with a Ki value of 0.36 nM and a KB value of 1 nM in humans. At a concentration of 10 μM, it fully inhibits both human A2AAR and human A2bAR. A2AAR antagonist 4 is applicable in cancer research, such as studies involving MC38 tumors.
靶点活性	A2B (human):85.8 nM (Ki)
体外活性	A2AAR antagonist 4 (Compound 4d) (10 μM) 在 CHO-A2A 细胞系中能够完全抑制 hA2A AR、hA2B AR 和 hA3 AR。A2AAR antagonist 4 (0.1-1000 nM) 通过完全置换 NECA 恢复 PBMC 细胞中 IL-2 的分泌，EC50 值为 2.06 nM。
体内活性	A2AAR antagonist 4 (Compound 4d)（100 mg/kg，口服或 50 mg/kg，腹腔注射，每天两次，持续 14 天) 能有效抑制 MC38 肿瘤小鼠的肿瘤生长。