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CVN293

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产品编号 T86109Cas号 2815296-08-1
别名 CVN 293

CVN293是一种选择性的钾离子通道KCNK13抑制剂,具有脑通透性和口服利用度的优点,能够抑制小胶质细胞中NLRP3诱导的促炎细胞因子IL-1β产生,可用于研究神经退行性疾病。

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纯度: 99.50%
产品编号 T86109 别名 CVN 293Cas号 2815296-08-1

CVN293是一种选择性的钾离子通道KCNK13抑制剂,具有脑通透性和口服利用度的优点,能够抑制小胶质细胞中NLRP3诱导的促炎细胞因子IL-1β产生,可用于研究神经退行性疾病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
In stock
5 mg
¥ 826
In stock
10 mg
¥ 1,320
In stock
25 mg
¥ 2,230
In stock
50 mg
¥ 3,580
In stock
100 mg
¥ 5,130
In stock
200 mg
¥ 6,930
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
CVN293 is a selective inhibitor of the potassium channel KCNK13, with the advantages of brain permeability and oral bioavailability. It inhibits the production of the pro-inflammatory cytokine IL-1β induced by NLRP3 in microglia and can be used for research into neurodegenerative diseases.
靶点活性
KCNK6 (human):>30000 nM, KCNK13 (human):41 nM, KCNK13 (mouse):28 nM
体外活性

方法
分别在雄性Sprague-Dawley大鼠、犬和猕猴体内进行CVN293的静脉注射和口服给药,收集血样测定血药浓度,计算主要药代动力学参数。
结果
CVN293在大鼠、犬和猕猴体内表现出不同的药代动力学特征,口服生物利用度分别为87%、41%和24%,半衰期范围为0.5至2.6小时,清除率和分布容积在不同物种间存在差异,体现了种属间的代谢差异。[1]

体内活性

方法
使用小鼠小胶质细胞,分别用不同浓度的 CVN293(0.05、0.5、5 μM)处理细胞,随后用脂多糖(LPS)诱导炎症反应以激活 NLRP3 炎症小体。
结果
CVN293 在 0.05、0.5 和 5 μM 浓度下均表现出对 NLRP3 炎症小体介导的小鼠小胶质细胞产生的 IL-1β 分泌的浓度依赖性抑制作用。 [1]

别名CVN 293
化学信息
分子量311.27
分子式C14H10FN7O
CAS No.2815296-08-1
SmilesC(N1C(=NC=2C1=C(F)C=CC2)C=3C(N)=NON3)C4=CC=CN=N4
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4 mg/mL (12.85 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2126 mL16.0632 mL32.1264 mL160.6322 mL
5 mM0.6425 mL3.2126 mL6.4253 mL32.1264 mL
10 mM0.3213 mL1.6063 mL3.2126 mL16.0632 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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