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BSJ-03-204 triTFA

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货号 T77923

BSJ-03-204 triTFA是一种融合了Cereblon配体和CDK配体的PROTAC,作为基于Palbociclib的、高效的CDK4/6双重降解剂,选择性地对CDK4/D1和CDK6/D1表现出26.9 nM和10.4 nM的IC50值。它不会引发IKZF1/3的降解,展现了潜在的抗癌活性。

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BSJ-03-204 triTFA是一种融合了Cereblon配体和CDK配体的PROTAC,作为基于Palbociclib的、高效的CDK4/6双重降解剂,选择性地对CDK4/D1和CDK6/D1表现出26.9 nM和10.4 nM的IC50值。它不会引发IKZF1/3的降解,展现了潜在的抗癌活性。

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产品介绍


生物活性
产品描述
BSJ-03-204 triTFA is a potent and selective Cereblon- and CDK-targeted PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) featuring Palbociclib-based ligands for the degradation of CDK4/6. It exhibits IC50 values of 26.9 nM for CDK4/D1 and 10.4 nM for CDK6/D1, indicating strong inhibitory capabilities. Notably, it spares IKZF1/3 from degradation and possesses anti-cancer activity [1].
体外活性

BSJ-03-204 triTFA (0.0001-100 μM; 3至4天) 对MCL细胞系具有显著的抗增殖效果[1]。BSJ-03-204 triTFA (1 μM; 1天) 强效诱导G1期阻滞[1]。BSJ-03-204 triTFA (0.1-5 μM; 4小时) 仅导致WT细胞中CDK4/6的降解,而不影响IKZF1/3[1]。

化学信息
分子量1174.97
分子式C49H51F9N10O14
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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