HDAC6-IN-65（化合物 14）对白血病细胞系及多种肿瘤细胞均展现出显著的抗增殖活性，其中对 MV4-11 白血病细胞的半数抑制浓度（IC50）为 0.57 μM，对 MM.1S、Neuro-2a、SH-SY5Y 肿瘤细胞的 IC50 值分别为 2.45 μM、6.24 μM、3.75 μM；HDAC6-IN-65 对正常细胞的毒性则相对较低，对 HEK-293、pNHF、MRC9 正常细胞的 IC50 值依次为 6.09 μM、16.24 μM、19.08 μM [1]。
在 0.05~5 μM 的作用浓度范围内，HDAC6-IN-65 于 50 nM 低浓度下即可显著诱导 Neuro-2a 细胞中乙酰化 α- 微管蛋白（ac-tubulin，HDAC6 抑制的特异性标志物）发生累积，当浓度达到 1 μM 时，细胞内乙酰化组蛋白 H3（ac-histone H3，I 类 HDAC 抑制的标志物）表达水平也出现明显升高 [1]。
以 0.5 μM 的 HDAC6-IN-65 处理 RDES 细胞 6~72 小时后发现，HDAC6-IN-65 对 I 类 HDAC 的抑制作用较弱且持续时间较短，但其药理活性在机体全身暴露的条件下，或可保持持续存在的状态 [1]。

HDAC6-IN-65（化合物 14）以 25 mg/kg 的剂量经腹腔注射给药，每日 1 次、每周给药 5 天（周一至周五）并持续 14 天，可有效抑制小鼠 SM1 黑色素瘤模型的肿瘤生长，同时实现免疫调节的激活，且该给药浓度下未观察到对小鼠的明显毒性 [1]。