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SB-277011

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货号 T12861Cas号 215803-78-4

别名 SB-277011A

SB-277011 (SB-277011A) 是多巴胺 D3 受体的特异性拮抗剂,对 D3 受体、D2 受体、5-HT1D 和 5-HT1B 的 pKi 值分别为 8.0、6.0、5.0 和 <5.2。

SB-277011
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货号 T12861 别名 SB-277011ACas号 215803-78-4

SB-277011 (SB-277011A) 是多巴胺 D3 受体的特异性拮抗剂,对 D3 受体、D2 受体、5-HT1D 和 5-HT1B 的 pKi 值分别为 8.0、6.0、5.0 和 <5.2。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 226
现货
5 mg
¥ 534
现货
10 mg
¥ 852
现货
25 mg
¥ 1,600
现货
50 mg
¥ 2,380
现货
100 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


SB-277011 AI Summary
SB-277011 exhibits high affinity as an antagonist at the human dopamine D3 receptor with Ki values ranging from 3.981 nM to 11.0 nM, while showing significantly lower affinity for the human dopamine D2 receptor, with Ki values varying from 398.11 nM to 1000.0 nM. The selectivity ratio indicates a strong preference for binding to the D3 receptor over the D2 receptor. Additionally, SB-277011 demonstrates moderate activity towards the histamine H1 receptor and inhibits the human ERG potassium channel with IC50 values in the range of approximately 630.96 nM to 1995.26 nM. These properties suggest that SB-277011 could potentially be effective as a dopaminergic agent with implications for both neurological and cardiac functions due to its interactions with the ERG channel..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SB-277011 (SB-277011A) is a specific antagonist of the dopamine D3 receptor with pKi values of 8.0, 6.0, 5.0, and <5.2 for D3 receptor, D2 receptor, 5-HT1D, and 5-HT1B respectively.
靶点活性
5-HT1D:5.0 (pKi), 5-HT1B:<5.2 (pKi), D2 receptor:6.0 (pKi), D3 receptor:8.0 (pKi)
别名SB-277011A
化学信息
分子量438.56
分子式C28H30N4O
CAS No.215803-78-4
SmilesC(N[C@@H]1CC[C@@H](CCN2CC=3C(CC2)=CC(C#N)=CC3)CC1)(=O)C=4C5=C(N=CC4)C=CC=C5
密度1.31g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4.39 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2802 mL11.4009 mL22.8019 mL114.0095 mL
5 mM0.4560 mL2.2802 mL4.5604 mL22.8019 mL
10 mM0.2280 mL1.1401 mL2.2802 mL11.4009 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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