c-Met/HGFR

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体 （EGFR） 和 MET 原癌基因 （MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂，能够直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。

Telisotuzumab(ABT-700) 是一种人源化重组抗体，靶向治疗性肝细胞生长因子受体（MET）的抗体，对 c-Met 具有很高的亲和力 。Telisotuzumab 对 c-Met 信号传导具有抑制作用且具有抗肿瘤活性。

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Bozitinib (PLB-1001) 是一种可透过血脑屏障的、高效的、选择性的的、 ATP 竞争性的小分子 c-MET 激酶抑制剂，能够与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究复发性鳞状细胞肺癌。

L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化抗酪氨酸激酶 c-MET 单价单克隆抗体。Onartuzumab 具有抗肿瘤活性，对 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导有抑制作用。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Foretinib (GSK1363089) 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Met (IC50:0.4 nM) 和 KDR (IC50:0.9 nM)。

Dihexa (Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2) 是肝细胞生长因子 c-Met (HGF c-Met) 系统的激活剂，它与 HGF (Kd = 65 pM) 结合，是肽血管紧张素 IV 的类似物。

Savolitinib (Volitinib) 是一种高效选择性、口服生物利用度c-Met 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:5 nM)和 p-Met (IC50:3 nM)。它以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径，具有抗肿瘤作用。

BMS794833 是一种 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，它们的 IC50值分别为 15 和 1.7 nM。

Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

SU11274 (Met Kinase Inhibitor) 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。

BMS-2 是 Met Flt-3 VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。