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Vilanterol acetate

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货号 T211863Cas号 503068-35-7

别名 GW642444 acetate

Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2-AR 激动剂。其对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 9.4、6.4 和 6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道的 β2-AR 受体,增加 cAMP 以松弛支气管平滑肌,并可用于哮喘的研究。

Vilanterol acetate
其他形式的 “Vilanterol acetate”:

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货号 T211863 别名 GW642444 acetateCas号 503068-35-7

Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2-AR 激动剂。其对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 9.4、6.4 和 6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道的 β2-AR 受体,增加 cAMP 以松弛支气管平滑肌,并可用于哮喘的研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Vilanterol (GW642444) acetate is a long-acting β2-AR agonist. The pEC50 values for vilanterol acetate are 9.4 for β2-AR, 6.4 for β1-AR, and 6.1 for β3-AR, indicating its selectivity in activating airway β2-AR receptors. This activation elevates cAMP levels, resulting in the relaxation of bronchial smooth muscle. Vilanterol acetate can be used in asthma-related research.
体外活性

Vilanterol acetate (Compound 13f) 是一种 β 2 受体激动剂,在转染了人 β 1、β 2 和 β 3 受体的中国仓鼠卵巢细胞 (CHO) 中表现出高效 (β 2 : pEC 50 = 9.4)、高活性 (IA = 0.69) 及高选择性 (pEC 50 差异: β 2 /β 1 = 3.0)。在 5 μM 浓度下,经 30 分钟处理后,Vilanterol acetate 在人肝微粒体实验中快速代谢并失活。其在 MDCKII-MDR1 细胞中的膜渗透性中等 (P_app = 34 nm/s),这可能会降低其全身吸收。对于 β 2 -AR 的选择性极高,相比 β 2 -AR 和 β 3 -AR 亚型的选择性至少高达 1000 倍。

体内活性

Vilanterol acetate (Compound 13f) 在剂量为 30 μM 和 300 μM 的情况下雾化吸入,表现出持久的支气管扩张效果。雾化吸入单次给药后,该化合物有效延长了作用持续时间,并显著缓解组胺诱导的豚鼠支气管痉挛中的哮喘症状。剂量越高,效果越明显。

别名GW642444 acetate
化学信息
分子量546.48
分子式C26H37Cl2NO7
CAS No.503068-35-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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