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别名 GW642444 acetate
Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2-AR 激动剂。其对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 9.4、6.4 和 6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道的 β2-AR 受体,增加 cAMP 以松弛支气管平滑肌,并可用于哮喘的研究。

Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2-AR 激动剂。其对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 9.4、6.4 和 6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道的 β2-AR 受体,增加 cAMP 以松弛支气管平滑肌,并可用于哮喘的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
| 产品描述 | Vilanterol (GW642444) acetate is a long-acting β2-AR agonist. The pEC50 values for vilanterol acetate are 9.4 for β2-AR, 6.4 for β1-AR, and 6.1 for β3-AR, indicating its selectivity in activating airway β2-AR receptors. This activation elevates cAMP levels, resulting in the relaxation of bronchial smooth muscle. Vilanterol acetate can be used in asthma-related research. |
| 体外活性 | Vilanterol acetate (Compound 13f) 是一种 β 2 受体激动剂,在转染了人 β 1、β 2 和 β 3 受体的中国仓鼠卵巢细胞 (CHO) 中表现出高效 (β 2 : pEC 50 = 9.4)、高活性 (IA = 0.69) 及高选择性 (pEC 50 差异: β 2 /β 1 = 3.0)。在 5 μM 浓度下,经 30 分钟处理后,Vilanterol acetate 在人肝微粒体实验中快速代谢并失活。其在 MDCKII-MDR1 细胞中的膜渗透性中等 (P_app = 34 nm/s),这可能会降低其全身吸收。对于 β 2 -AR 的选择性极高,相比 β 2 -AR 和 β 3 -AR 亚型的选择性至少高达 1000 倍。 |
| 体内活性 | Vilanterol acetate (Compound 13f) 在剂量为 30 μM 和 300 μM 的情况下雾化吸入,表现出持久的支气管扩张效果。雾化吸入单次给药后,该化合物有效延长了作用持续时间,并显著缓解组胺诱导的豚鼠支气管痉挛中的哮喘症状。剂量越高,效果越明显。 |
| 别名 | GW642444 acetate |
| 分子量 | 546.48 |
| 分子式 | C26H37Cl2NO7 |
| CAS No. | 503068-35-7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多