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OPC-14523 dihydrochloride

Synonyms: OPC-14523 二盐酸盐, OPC-14523 2hydrochloride
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OPC-14523 dihydrochloride 是 OPC-14523 游离碱的二盐酸盐形式,是一种具有口服活性的 sigma 受体与 5-HT₁A 受体双重激动剂,同时具有抑制 5-HT 转运体的作用,对 sigma 受体 σ1/2 IC50=47/56 nM、5-HT1A 受体 IC50=2.3 nM 和 5-HT 转运体 IC50=80 nM。OPC-14523 dihydrochloride 具有抗抑郁药样活性。OPC-14523 dihydrochloride 可用于抗抑郁、神经保护等神经科学研究。

OPC-14523 dihydrochloride

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纯度: 99.70%

货号 T62711L

别名 OPC-14523 二盐酸盐, OPC-14523 2hydrochloride

OPC-14523 dihydrochloride 是 OPC-14523 游离碱的二盐酸盐形式,是一种具有口服活性的 sigma 受体与 5-HT₁A 受体双重激动剂,同时具有抑制 5-HT 转运体的作用,对 sigma 受体 σ1/2 IC50=47/56 nM、5-HT1A 受体 IC50=2.3 nM 和 5-HT 转运体 IC50=80 nM。OPC-14523 dihydrochloride 具有抗抑郁药样活性。OPC-14523 dihydrochloride 可用于抗抑郁、神经保护等神经科学研究。

OPC-14523 dihydrochloride
其他形式的 “OPC-14523 dihydrochloride”:
规格价格库存数量
1 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
OPC-14523 dihydrochloride is the dihydrochloride form of the free base OPC-14523. OPC-14523 dihydrochloride is an orally active dual agonist of sigma receptors and 5-HT₁A receptors that also inhibits the 5-HT transporter, with IC₅₀ values of 47/56 nM for sigma receptors σ1/2, 5-HT₁A receptor IC₅₀ = 2.3 nM, and 5-HT transporter IC₅₀ = 80 nM. OPC-14523 dihydrochloride exhibits antidepressant-like activity. OPC-14523 dihydrochloride can be used in neuroscience research, including studies on antidepressants and neuroprotection.
靶点活性
5-HT1A receptor:2.3 nM, σ1 receptor:47 nM, σ2 receptor:56 nM
体内活性

方法:为研究OPC-14523 dihydrochloride对5-HT生物合成的影响,ICR小鼠口服给药OPC-14523 2hydrochloride (0.3–10 mg/kg),给药后1 h处死,HPLC测定5-HTP积累。
结果:OPC-14523 dihydrochloride ≥3 mg/kg显著抑制5-HT合成。[1]
方法:为研究OPC-14523 dihydrochloride的抗抑郁效果,大鼠(Wistar)进行强迫游泳试验,连续1、2、4、7 d口服给药OPC-14523 dihydrochloride (1–100 mg/kg),末次给药后1 h测试。
结果:单次给药ED₅₀ = 27 mg/kg;7 d后ED₅₀ = 18 mg/kg,OPC-14523 dihydrochloride具有显著的抗抑郁效果。[1]

别名
OPC-14523 二盐酸盐, OPC-14523 2hydrochloride
化学信息
分子量486.86
分子式C23H30Cl3N3O2
SmilesCOc1c2c(N(C(CC2)=O)CCCN3CCN(c4cc(Cl)ccc4)CC3)ccc1.Cl.Cl
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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