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Laduviglusib trihydrochloride

Synonyms: CT99021 trihydrochloride, CHIR 99021 trihydrochloride (252917-06-9 free base), CHIR 99021 trihydrochloride
货号 T22657Cas号 1782235-14-6 一键复制产品信息纯度: 99.34%
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Laduviglusib trihydrochloride是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β,Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

Laduviglusib trihydrochloride

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货号 T22657Cas号 1782235-14-6

别名 CT99021 trihydrochloride, CHIR 99021 trihydrochloride (252917-06-9 free base), CHIR 99021 trihydrochloride

Laduviglusib trihydrochloride是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β,Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

Laduviglusib trihydrochloride
其他形式的 “Laduviglusib trihydrochloride”:
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) is a selective glycogen synthase kinase 3 (GSK-3) inhibitor with IC50s of 10 nM and 6.7 nM for GSK-3α and GSK-3β. Laduviglusib trihydrochloride inhibits human GSK-3β with a Ki of 9.8 nM. Laduviglusib trihydrochloride is an activator of Wnt/β-catenin signaling. Laduviglusib trihydrochloride induces autophagy.
靶点活性
GSK-3α:10 nM, GSK-3β:6.7 nM, CDC2:8800 nM
体外活性

Laduviglusib trihydrochloride(10 μM)在不同浓度下对ES-D3细胞的活性产生影响,当浓度为2.5 μM时,细胞存活率降低24.7%,5 μM时降低56.3%,7.5 μM时降低61.9%,并且当浓度达到69.2%时,IC50为4.9 μM[2]。Laduviglusib trihydrochloride对ERK2、CDC2以及其他蛋白激酶展现出超过500倍的选择性。在体外激酶实验中,Laduviglusib trihydrochloride特异性抑制GSK3β和GSK3α,其IC50分别为5nM和10nM[4]。

体内活性

通过口服Laduviglusib trihydrochloride(16 mg/kg 和 48 mg/kg),可迅速降低ZDF大鼠的血浆葡萄糖水平,最大降幅近150 mg/dl[1]。Laduviglusib trihydrochloride能增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新能力。Laduviglusib trihydrochloride(2 mg/kg)能在14.5 Gy腹部辐射后改善存活率。Laduviglusib trihydrochloride抑制隐窝凋亡和p-H2AX+细胞的积累,并促进隐窝再生及绒毛高度的增加。Laduviglusib trihydrochloride阻断凋亡,提高Lgr5+细胞的存活率,并防止Olfm4、Lgr5和CD44[5]的减少。

别名
CT99021 trihydrochloride, CHIR 99021 trihydrochloride (252917-06-9 free base), CHIR 99021 trihydrochloride
化学信息
分子量573.71
分子式C22H20Cl5N8
CAS No.1782235-14-6
SmilesCl.Cl.Cl.Cc1cnc([nH]1)-c1cnc(NCCNc2ccc(cn2)C#N)nc1-c1ccc(Cl)cc1Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 17.1 mg/mL (29.81 mM), Sonication and heating are recommended.
DMSO: 125 mg/mL (217.88 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 10 mg/mL (17.43 mM), Solution.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2 mg/mL (3.49 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7430 mL8.7152 mL17.4304 mL87.1520 mL
5 mM0.3486 mL1.7430 mL3.4861 mL17.4304 mL
10 mM0.1743 mL0.8715 mL1.7430 mL8.7152 mL
20 mM0.0872 mL0.4358 mL0.8715 mL4.3576 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0349 mL0.1743 mL0.3486 mL1.7430 mL
100 mM0.0174 mL0.0872 mL0.1743 mL0.8715 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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