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CDD-1274 是ERα (雌激素受体α) 变体抑制剂,可以在乳腺癌细胞系中促进ERα变体进行蛋白酶体降解,致使Y537SERα的降解。CDD-1274 有效阻断内分泌耐药乳腺癌细胞中的配体依赖性和非配体依赖性的ER信号通路,适用于乳腺癌研究。
CDD-1274 是ERα (雌激素受体α) 变体抑制剂,可以在乳腺癌细胞系中促进ERα变体进行蛋白酶体降解,致使Y537SERα的降解。CDD-1274 有效阻断内分泌耐药乳腺癌细胞中的配体依赖性和非配体依赖性的ER信号通路,适用于乳腺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | CDD-1274 is an inhibitor of the ERα (estrogen receptor α) variant. It facilitates the proteasomal degradation of ERα variants in breast cancer cell lines, leading to the degradation of Y537SERα. CDD-1274 effectively blocks both ligand-dependent and ligand-independent ER signaling pathways in endocrine-resistant breast cancer cells. It is used in breast cancer research. |
| 体外活性 | CDD-1274 (10 μM) 在阻止 SRC3 共激活肽向 Y537S 和 D538G 突变型 ERα LBD 的募集上表现出显著效果。在浓度为0-10 μM,作用时间为0-48小时的条件下,CDD-1274 能够降低 T47D 细胞及其 Y537S 突变体中的野生型和 Y537S ERα 蛋白水平,并导致细胞周期蛋白 D1、survivin 和孕激素受体 (PR) 的表达减少。同时,CDD-1274 (10 μM,24 h) 亦降低 MCF-7 细胞及其 Y537S 和 D538G 突变体中的 ERα 蛋白水平,并减少细胞增殖标志物 (如细胞周期蛋白 D1、survivin、E2F1) 和 ER 靶基因 (TFF1、GREB1、PR) 的表达;并促使凋亡标志物 c-PARP 表达增加。此外,CDD-1274 (10 μM,24 小时) 可在帕博西尼耐药的 MCF-7 WT 和 Y537S 细胞中降解 WT 和 Y537S ERα,并抑制细胞周期蛋白 D1、survivin 和 TFF1 的表达。该化合物在 ER 阳性细胞 (如 T47D 和 MCF-7) 中降低 ERα 和增殖标志物,而在 ER 阴性细胞 (如 MCF-10A、HCC1954、MDA-MB-231 和 VCaP) 中,它作为一种纯拮抗剂。在 T47D 亲代细胞和 T47D Y537S 细胞中,CDD-1274 (10 μM,24 小时) 能显著引发 ERα 持续降解。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多