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CDD-1274

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CDD-1274 是ERα (雌激素受体α) 变体抑制剂,可以在乳腺癌细胞系中促进ERα变体进行蛋白酶体降解,致使Y537SERα的降解。CDD-1274 有效阻断内分泌耐药乳腺癌细胞中的配体依赖性和非配体依赖性的ER信号通路,适用于乳腺癌研究。

CDD-1274

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货号 T214491

CDD-1274 是ERα (雌激素受体α) 变体抑制剂,可以在乳腺癌细胞系中促进ERα变体进行蛋白酶体降解,致使Y537SERα的降解。CDD-1274 有效阻断内分泌耐药乳腺癌细胞中的配体依赖性和非配体依赖性的ER信号通路,适用于乳腺癌研究。

CDD-1274
规格价格库存数量
10 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
CDD-1274 is an inhibitor of the ERα (estrogen receptor α) variant. It facilitates the proteasomal degradation of ERα variants in breast cancer cell lines, leading to the degradation of Y537SERα. CDD-1274 effectively blocks both ligand-dependent and ligand-independent ER signaling pathways in endocrine-resistant breast cancer cells. It is used in breast cancer research.
体外活性

CDD-1274 (10 μM) 在阻止 SRC3 共激活肽向 Y537S 和 D538G 突变型 ERα LBD 的募集上表现出显著效果。在浓度为0-10 μM,作用时间为0-48小时的条件下,CDD-1274 能够降低 T47D 细胞及其 Y537S 突变体中的野生型和 Y537S ERα 蛋白水平,并导致细胞周期蛋白 D1、survivin 和孕激素受体 (PR) 的表达减少。同时,CDD-1274 (10 μM,24 h) 亦降低 MCF-7 细胞及其 Y537S 和 D538G 突变体中的 ERα 蛋白水平,并减少细胞增殖标志物 (如细胞周期蛋白 D1、survivin、E2F1) 和 ER 靶基因 (TFF1、GREB1、PR) 的表达;并促使凋亡标志物 c-PARP 表达增加。此外,CDD-1274 (10 μM,24 小时) 可在帕博西尼耐药的 MCF-7 WT 和 Y537S 细胞中降解 WT 和 Y537S ERα,并抑制细胞周期蛋白 D1、survivin 和 TFF1 的表达。该化合物在 ER 阳性细胞 (如 T47D 和 MCF-7) 中降低 ERα 和增殖标志物,而在 ER 阴性细胞 (如 MCF-10A、HCC1954、MDA-MB-231 和 VCaP) 中,它作为一种纯拮抗剂。在 T47D 亲代细胞和 T47D Y537S 细胞中,CDD-1274 (10 μM,24 小时) 能显著引发 ERα 持续降解。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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