方法：Sirpiglenastat在HY19636胰腺导管腺癌细胞中孵育浓度为25 μM，孵育时间24小时，通过代谢组学分析验证。
结果：Sirpiglenastat广泛抑制谷氨酰胺代谢途径，诱导细胞代谢危机。[1]
方法：采用细胞活力测定法，在头颈鳞状细胞癌（HNSCC）细胞系（CAL27、CAL33、HN12、SCC47、Detroit 562）中，以系列浓度 Sirpiglenastat（DRP-104）孵育细胞 72 小时，验证其体外活性。
结果：Sirpiglenastat 可有效抑制 HNSCC 细胞增殖，其半数抑制浓度（GI₅₀）与 DON 相当，提示该前药在 HNSCC 细胞中可被有效激活。[2]

方法：在SCID/NSG小鼠皮下移植头颈鳞状细胞癌（HNSCC）模型中验证Sirpiglenastat体内活性，采用皮下注射给药，剂量3 mg/kg，按5天给药、2天停药的频率持续4周，以vehicle diluent作为溶剂对照。
结果：Sirpiglenastat可显著抑制肿瘤生长、降低肿瘤重量，并提高模型小鼠的生存率。[3]