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GSK-3β/G9a-IN-1 (Compound T2) 是一种口服有效的、选择性良好并能通过血脑屏障的抑制剂,对G9a具有底物竞争性抑制作用(IC50:1.1 μM),并对GSK-3β具有ATP竞争性抑制作用(IC50:0.8 μM)。它是一种强效的H3K9me2抑制剂,具有重塑染色质结构的能力。此化合物可降低tau蛋白磷酸化并减少Aβ聚集。此外,GSK-3β/G9a-IN-1 对糖皮质激素受体、雄激素受体和α-2A 肾上腺素受体也表现出抑制活性。它还能上调SAGA复合物成员如Eny2和Sgf29,并显著改善阿尔茨海默病患者的记忆力,恢复社交行为,并增加突触复杂性。
GSK-3β/G9a-IN-1 (Compound T2) 是一种口服有效的、选择性良好并能通过血脑屏障的抑制剂,对G9a具有底物竞争性抑制作用(IC50:1.1 μM),并对GSK-3β具有ATP竞争性抑制作用(IC50:0.8 μM)。它是一种强效的H3K9me2抑制剂,具有重塑染色质结构的能力。此化合物可降低tau蛋白磷酸化并减少Aβ聚集。此外,GSK-3β/G9a-IN-1 对糖皮质激素受体、雄激素受体和α-2A 肾上腺素受体也表现出抑制活性。它还能上调SAGA复合物成员如Eny2和Sgf29,并显著改善阿尔茨海默病患者的记忆力,恢复社交行为,并增加突触复杂性。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | GSK-3β/G9a-IN-1 (Compound T2) is an orally active, selective inhibitor that penetrates the blood-brain barrier, targeting G9a (substrate-competitive, IC50: 1.1 μM) and GSK-3β (ATP-competitive, IC50: 0.8 μM). It acts as a potent H3K9me2 inhibitor, facilitating chromatin remodeling and reducing tau protein phosphorylation and Aβ aggregation. Additionally, GSK-3β/G9a-IN-1 inhibits the glucocorticoid receptor, androgen receptor, and alpha-2A adrenergic receptor, and upregulates SAGA complex members such as Eny2 and Sgf29. This compound significantly enhances memory, restores social behavior, and increases synaptic complexity in late-onset Alzheimer's disease. |
| 靶点活性 | GSK-3β:0.8 μM |
| 分子量 | 310.8 |
| 分子式 | C14H15ClN2O2S |
| CAS No. | 154866-92-9 |
| Smiles | O=C(OCC)C1=C(NC(=S)NC1C2=CC=C(Cl)C=C2)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多