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ESI-05

Synonyms: NSC 116966
货号 T15247Cas号 5184-64-5 一键复制产品信息纯度: 97.22%
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ESI-05 (NSC-116966) 是特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂(IC50:0.4 µM),能够抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化,并 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。

ESI-05

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纯度: 97.22%

货号 T15247Cas号 5184-64-5

别名 NSC 116966

ESI-05 (NSC-116966) 是特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂(IC50:0.4 µM),能够抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化,并 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。

ESI-05
规格价格库存数量
2 mg
¥ 297
现货
5 mg
¥ 495
现货
10 mg
¥ 872
现货
25 mg
¥ 1,580
现货
50 mg
¥ 2,660
现货
100 mg
¥ 3,930
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 547
现货
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纯度: 97.22%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


ESI-05 AI Summary
ESI-05 exhibits bioactivity as both an inhibitor and an antagonist. It demonstrates moderate potency as an inhibitor of recombinant EPAC2, with a cAMP IC50 to compound IC50 ratio of 80.0, and shows antagonist activity at recombinant EPAC2 with an IC50 of 500.0 nM in competing with the substrate 8-NBD-cAMP for fluorescence intensity. Additionally, ESI-05 inhibits EPAC2 from an unspecified origin with an IC50 of 400.0 nM. In the context of antiviral activity, the compound inhibits the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease by 9.84% at a concentration of 20 µM, as measured by fluorescence resonance energy transfer (FRET) with a peptide substrate. Moreover, it exhibits antiviral activity against SARS-CoV-2 by reducing the cytotoxicity in VERO-6 cells at a 10 µM concentration, although it showed an inhibition rate of -0.16% after 48 hours of exposure as determined by high content imaging..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
ESI-05 (NSC-116966) is a specific EPAC2 (exchange protein directly activated by cAMP 2) antagonist (IC50: 0.4 μM). ESI-05 inhibits cAMP-mediated activation of EPAC2, as well as EAPC2, mediated Rap1 activation.
靶点活性
EPAC2:0.4 μM
别名
NSC 116966
化学信息
分子量274.38
分子式C16H18O2S
CAS No.5184-64-5
SmilesCc1ccc(cc1)S(=O)(=O)c1c(C)cc(C)cc1C
密度1.129 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 83.33 mg/mL (303.7 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (12.03 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6446 mL18.2229 mL36.4458 mL182.2290 mL
5 mM0.7289 mL3.6446 mL7.2892 mL36.4458 mL
10 mM0.3645 mL1.8223 mL3.6446 mL18.2229 mL
20 mM0.1822 mL0.9111 mL1.8223 mL9.1115 mL
50 mM0.0729 mL0.3645 mL0.7289 mL3.6446 mL
100 mM0.0364 mL0.1822 mL0.3645 mL1.8223 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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