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ES 936是一种强效和选择性的NQO1(NADPH醌氧化还原酶1)抑制剂,100 nM浓度下在30分钟内抑制95%以上的NQO1活性,抑制持续时间具有细胞系依赖性,造成少量的DNA链断裂。
ES 936是一种强效和选择性的NQO1(NADPH醌氧化还原酶1)抑制剂,100 nM浓度下在30分钟内抑制95%以上的NQO1活性,抑制持续时间具有细胞系依赖性,造成少量的DNA链断裂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | 待询 | 现货 |
产品描述 | ES 936 is a potent and selective NQO1 inhibitor, inhibiting more than 95% of NQO1 activity within 30 minutes at a concentration of 100 nM, with a cell line-dependent inhibition duration resulting in a small number of DNA strand breaks. |
靶点活性 | Streptonigrin cytotoxicity in HCT116 cells (with ES936 pretreatment):11 ± 0.6 nM, Cell proliferation in HCT116 cells:569 ± 48 nM, Streptonigrin cytotoxicity in MDA468 NQ-16 cells (without ES936 pretreatment):2.2 ± 0.06 nM, Cell proliferation (reflecting cytotoxicity) in MDA468 NQ-16 cells:732 ± 49 nM, Streptonigrin cytotoxicity in HCT116 cells (without ES936 pretreatment):6.7 ± 1 nM, Streptonigrin cytotoxicity in MDA468 NQ-16 cells (with ES936 pretreatment):13 ± 0.4 nM |
体外活性 | ES 936 在 MDA468 NQ-16(高 NQO1 活性)和 HCT116(低 NQO1 活性)细胞中对细胞增殖的抑制作用较弱,IC₅₀ 分别为 732 ± 49 nM 和 569 ± 48 nM,明显高于其抑制 NQO1 所需的浓度(高出约 8–20 倍),说明其本身细胞毒性较低。[1] 在联合处理实验中,ES 936 预处理可显著升高 Streptonigrin 的 IC₅₀ 值,MDA468 NQ-16 细胞中从 2.2 ± 0.06 nM 提高到 13 ± 0.4 nM(约 6 倍),HCT116 细胞中从 6.7 ± 1 nM 提高到 11 ± 0.6 nM(约 2 倍),说明 ES 936 通过抑制 NQO1 活性,削弱了 Streptonigrin 的代谢活化及其毒性。[1] |
别名 | ES936 |
分子量 | 356.33 |
分子式 | C18H16N2O6 |
CAS No. | 192820-78-3 |
Smiles | O=C1C=C(OC)C(=O)C2=C1N(C(=C2COC3=CC=C(C=C3)N(=O)=O)C)C |
密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 1 mg/mL (2.81 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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