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ES 936

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ES 936
产品编号 T22769Cas号 192820-78-3
别名 ES936

ES 936是一种强效和选择性的NQO1(NADPH醌氧化还原酶1)抑制剂,100 nM浓度下在30分钟内抑制95%以上的NQO1活性,抑制持续时间具有细胞系依赖性,造成少量的DNA链断裂。

ES 936

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ES 936
产品编号 T22769 别名 ES936Cas号 192820-78-3

ES 936是一种强效和选择性的NQO1(NADPH醌氧化还原酶1)抑制剂,100 nM浓度下在30分钟内抑制95%以上的NQO1活性,抑制持续时间具有细胞系依赖性,造成少量的DNA链断裂。

规格价格库存数量
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¥ 497
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
收到化合物后,是否需要称量后配制储备液?
对于小包装,如 1 mg、5 mg、10 mg 等,不建议二次称量。这样会导致化合物损耗,且无法估算。TargetMol 所有产品原装进口,精准称量,您收到后可直接添加相应量溶剂。 对于大包装,如果您需要分批次实验,可每次称量后配制储备液,建议您 10 mg 起称,称量的误差会小一些;当然条件允许,也可以先配制成高浓度母液,分装备用。
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
溶解度写的“mg/mL”和“mM”是什么意思?
mg/mL 与 mM,是两种不同单位的表示方式,所指代的最大溶解度是一样的,可以通过官网网页下方的摩尔浓度计算器进行换算
超声一般需要多久?
超声时长和溶解的量和浓度都有关,一般建议半个小时左右,如果浓度接近最大溶解度,或者需溶解的粉末较多,建议延长超声时间,并辅以加热。
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产品介绍

生物活性
产品描述
ES 936 is a potent and selective NQO1 inhibitor, inhibiting more than 95% of NQO1 activity within 30 minutes at a concentration of 100 nM, with a cell line-dependent inhibition duration resulting in a small number of DNA strand breaks.
靶点活性
Streptonigrin cytotoxicity in HCT116 cells (with ES936 pretreatment):11 ± 0.6 nM, Cell proliferation in HCT116 cells:569 ± 48 nM, Streptonigrin cytotoxicity in MDA468 NQ-16 cells (without ES936 pretreatment):2.2 ± 0.06 nM, Cell proliferation (reflecting cytotoxicity) in MDA468 NQ-16 cells:732 ± 49 nM, Streptonigrin cytotoxicity in HCT116 cells (without ES936 pretreatment):6.7 ± 1 nM, Streptonigrin cytotoxicity in MDA468 NQ-16 cells (with ES936 pretreatment):13 ± 0.4 nM 
体外活性
ES 936 在 MDA468 NQ-16(高 NQO1 活性)和 HCT116(低 NQO1 活性)细胞中对细胞增殖的抑制作用较弱,IC₅₀ 分别为 732 ± 49 nM 和 569 ± 48 nM,明显高于其抑制 NQO1 所需的浓度(高出约 8–20 倍),说明其本身细胞毒性较低。[1] 在联合处理实验中,ES 936 预处理可显著升高 Streptonigrin 的 IC₅₀ 值,MDA468 NQ-16 细胞中从 2.2 ± 0.06 nM 提高到 13 ± 0.4 nM(约 6 倍),HCT116 细胞中从 6.7 ± 1 nM 提高到 11 ± 0.6 nM(约 2 倍),说明 ES 936 通过抑制 NQO1 活性,削弱了 Streptonigrin 的代谢活化及其毒性。[1]
别名ES936
化学信息
分子量356.33
分子式C18H16N2O6
CAS No.192820-78-3
SmilesO=C1C=C(OC)C(=O)C2=C1N(C(=C2COC3=CC=C(C=C3)N(=O)=O)C)C
密度1.38 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 1 mg/mL (2.81 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8064 mL14.0319 mL28.0639 mL140.3194 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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