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别名 Compound 991, C991
EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂, 是苯并咪唑衍生物,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。


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EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂, 是苯并咪唑衍生物,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 276 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 433 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 793 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,360 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,520 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 897 | 现货 |
EX229 相关产品
| 产品描述 | EX229 (C991) is an allosteric activator of AMPK, with Kds of 0.06 μM, 0.06 μM and 0.51 μM for α1β1γ1, α2β1γ1, and α1β2γ1, respectively. |
| 靶点活性 | AMPK α1β1γ1:0.06 μM (Kd), AMPK α2β1γ1:0.06 μM (Kd), AMPK α1β2γ1:0.51 μM (Kd) |
| 体外活性 | 对肝细胞进行EX229 (991)单独处理,在0.3 μM时只能轻微增加AMPK和RAPTOR的磷酸化,而ACC的磷酸化增加明显,并在0.03 μM EX229浓度下饱和。AICAR或C13单独显著增加AMPKα的T172磷酸化,与991共孵育时,AMPKα的磷酸化呈现出适度的额外剂量依赖性增加。RAPTOR的磷酸化由AICAR或C13单独适度增加,与EX229共孵育时剂量依赖性增加。EX229还剂量依赖性(0.01和0.1 μM)抑制脂肪合成(分别为34%和63%),当与低剂量AICAR(0.03 mM)或C13(1 μM)共孵育时,此作用进一步降低。EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加,与肝细胞中的观察相似[2]。 |
| 别名 | Compound 991, C991 |
| 分子量 | 431.87 |
| 分子式 | C24H18ClN3O3 |
| CAS No. | 1219739-36-2 |
| Smiles | Cc1ccc(Oc2nc3cc(c(Cl)cc3[nH]2)-c2ccc3n(C)ccc3c2)cc1C(O)=O |
| 密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 12 mg/mL (27.79 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.32 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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