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别名 LCR-263
Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。


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Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 435 | 待询 | |
| 2 mg | ¥ 792 | 待询 | |
| 5 mg | ¥ 1,197 | 待询 | |
| 10 mg | ¥ 1,997 | 待询 | |
| 50 mg | ¥ 4,490 | 待询 | |
| 100 mg | ¥ 6,410 | 待询 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,694 | 现货 |
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| 产品描述 | Centrinone (LCR-263) (LCR-263) is a reversible inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4; Ki:0.16 nM). |
| 靶点活性 | Aurora A:171 nM (ki), PLK4:0.16 nM (ki), Aurora B:436.76 nM (ki), PLK4 (G95L):68.57 nM (ki) |
| 体外活性 | Centrinone (LCR-263) 的处理在人类和其他脊椎动物细胞中引发中心体耗竭,同时该处理在多纤毛的非洲爪蛙上皮细胞中降低了纤毛体数量,这表明Plk4同样控制着分化细胞中的纤毛体倍增。在处理HeLa人类宫颈癌细胞时,Centrinone (LCR-263) 会逐渐减少每一轮细胞分裂中含有纤毛及周围纤毛材料标记的焦点,直至大多数细胞缺乏纤毛体和中心体。中心体的丢失会通过一个依赖p53的机制,该机制不依赖于DNA损伤、压力、Hippo信号传导、延长有丝分裂持续时间或分裂错误,不可逆地使正常细胞在类似衰老的G1阶段停滞。 |
| 别名 | LCR-263 |
| 分子量 | 633.65 |
| 分子式 | C26H25F2N7O6S2 |
| CAS No. | 1798871-30-3 |
| Smiles | COc1c(Nc2cc(C)[nH]n2)nc(Sc2ccc(cc2F)S(=O)(=O)Cc2cccc(c2F)[N+]([O-])=O)nc1N1CCOCC1 |
| 密度 | 1.59 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 31 mg/mL (48.92 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (7.89 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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Crystal Structure of Plk4 Kinase Domain Bound to Centrinone
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