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Pulrodemstat HCl 是一种具有口服活性、选择性和高效性的赖氨酸脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,也是选择性 KDM1A 抑制剂,具有抗癌抗、增殖活性,抑制 HNSCC 细胞增殖和迁移通过触发细胞凋亡来抑制头颈部鳞状细胞癌的生长。

Pulrodemstat HCl 是一种具有口服活性、选择性和高效性的赖氨酸脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,也是选择性 KDM1A 抑制剂,具有抗癌抗、增殖活性,抑制 HNSCC 细胞增殖和迁移通过触发细胞凋亡来抑制头颈部鳞状细胞癌的生长。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,300 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 3,250 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 4,750 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 7,480 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 9,870 | In stock |
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| 产品描述 | Pulrodemstat HCl is an orally active, selective and potent lysine demethylase-1 (LSD1) inhibitor, and a selective KDM1A inhibitor, with anticancer and anti-proliferative activities, inhibiting HNSCC cell proliferation and migration Inhibits the growth of head and neck squamous cell carcinoma by triggering apoptosis. |
| 靶点活性 | H1417:4 nM (EC50), CD11b:7 nM (EC50), H209:3 nM (EC50) |
| 体外活性 | Pulrodemstat HCl 在 THP-1 细胞系中能够有效诱导靶细胞分化标志物 CD11b,EC50 为 7 nM;在 AML Kasumi-1 细胞中的抗增殖活性 EC50 为 2 nM。[1] |
| 体内活性 | 在源自患者的异种移植 SCLC 模型中,每日口服 5 mg/kg Pulrodemstat HCl 持续 30 天,可显著抑制肿瘤生长。此外,在 SCLC 异种移植小鼠模型(H1417)中,Pulrodemstat HCl 每日一次,连续 4 天处理后,在 2.5 mg/kg 时显著下调 GRP mRNA 水平,而 5 mg/kg 时对 GRP 表达的抑制作用最强。[1] |
| 别名 | Pulrodemstat HCl(1821307-10-1 Free base), LSD1-IN-7 HCl, CC-90011 HCl, CC90011 HCl |
| 分子量 | 487.93 |
| 分子式 | C24H24ClF2N5O2 |
| CAS No. | 1821307-11-2 |
| Smiles | Cl.N#CC1=CC=C(C=C1F)C=2N=C(N(C(=O)C2C=3C=CC(OC)=C(F)C3)C)N4CCC(N)CC4 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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