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GSK269962A hydrochloride

产品编号 T39519 CAS 2095432-71-4

别名: GSK 269962 hydrochloride

GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) is a highly potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2, with IC50 values of 1.6 nM and 4 nM, respectively, for recombinant human isoforms. This compound exhibits both anti-inflammatory and vasodilatory properties.

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GSK269962A hydrochloride Chemical Structure

GSK269962A hydrochloride, CAS 2095432-71-4

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产品描述	GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) is a highly potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2, with IC50 values of 1.6 nM and 4 nM, respectively, for recombinant human isoforms. This compound exhibits both anti-inflammatory and vasodilatory properties.
靶点活性	MSK1:49 nM (IC50), Akt3:1510 nM (IC50), ROCK1:1.6 nM (IC50), ROCK2:4 nM (IC50), CDK2:3500 nM (IC50), Akt2:1350 nM (IC50), GSK-3α:1260 nM (IC50), Akt1:955 nM (IC50), RSK1:132 nM (IC50)
体外活性	GSK269962A has an IC 50 of 1.6 nM toward recombinant human ROCK1. GSK269962A exhibits more than 30-fold selectivity against a panel of serine/threonine kinases[1]. GSK269962A induces vasorelaxation in preconstricted rat aorta with an IC 50 of 35 nM[1].
体内活性	GSK269962A is a potent antihypertensive agent. GSK269962A (0.3, 1, and 3 mg/kg; oral gavage) induces a dose-dependent reduction in blood pressure in spontaneously hypertensive rat (SHR). The reduction of blood pressure is acute and substantial[1]. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (350-400g)[1]Dosage: 0.3, 1, and 3 mg/kg Administration: Oral gavage; 12 hours Result: Induced a dose-dependent reduction in blood pressure.

别名	GSK 269962 hydrochloride
分子量	607.06
分子式	C29H31ClN8O5
CAS No.	2095432-71-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Doe C, et al. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):89-98.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% +