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Fevipiprant

Rating icon 很棒
产品编号 T3965Cas号 872365-14-5
别名 非维匹仑, QAW039, NVP-QAW039

Fevipiprant (NVP-QAW039) 是一种选择性、强效、可逆的竞争性 CRTh2 拮抗剂,KD 值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。

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Fevipiprant

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纯度: 99.59%
产品编号 T3965 别名 非维匹仑, QAW039, NVP-QAW039Cas号 872365-14-5

Fevipiprant (NVP-QAW039) 是一种选择性、强效、可逆的竞争性 CRTh2 拮抗剂,KD 值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 158
现货
2 mg
¥ 222
现货
5 mg
¥ 358
现货
10 mg
¥ 538
现货
25 mg
¥ 1,090
现货
50 mg
¥ 1,630
现货
100 mg
¥ 2,470
现货
200 mg
¥ 3,520
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 398
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
超声一般需要多久?
超声时长和溶解的量和浓度都有关,一般建议半个小时左右,如果浓度接近最大溶解度,或者需溶解的粉末较多,建议延长超声时间,并辅以加热。
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fevipiprant (NVP-QAW039) is a selective, potent, reversible competitive CRTh2 antagonist.
靶点活性
CRTH2:0.44 nM
体外活性
CRTh2介导的嗜酸性粒细胞形状变化被用于在全血环境下对Fevipiprant的特性进行评估,这一过程模拟了生理环境中的实际情况。Fevipiprant在全血系统中和单独的形状变化实验中得到的相似IC50值,显示了其较低的血浆蛋白结合能力和相对缓慢的解离动力学,这些都促使了其更高的药效。Fevipiprant在全血系统中表现出极高的活性,其IC50值与放射配体实验计算得到的亲和力值一致。在进一步与疾病相关的细胞环境中,Fevipiprant在孤立的Th2细胞细胞因子抑制实验中的药效,与其CRTh2受体的亲和力保持一致,与嗜酸性粒细胞实验结果一样,与QAV680相比,显示出了改善的药效。
别名非维匹仑, QAW039, NVP-QAW039
化学信息
分子量426.41
分子式C19H17F3N2O4S
CAS No.872365-14-5
SmilesCc1c(CC(O)=O)c2cccnc2n1Cc1ccc(cc1C(F)(F)F)S(C)(=O)=O
密度1.44 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (140.71 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3452 mL11.7258 mL23.4516 mL117.2580 mL
5 mM0.4690 mL2.3452 mL4.6903 mL23.4516 mL
10 mM0.2345 mL1.1726 mL2.3452 mL11.7258 mL
20 mM0.1173 mL0.5863 mL1.1726 mL5.8629 mL
50 mM0.0469 mL0.2345 mL0.4690 mL2.3452 mL
100 mM0.0235 mL0.1173 mL0.2345 mL1.1726 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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