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Proxyfan

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纯度: 99.68%

货号 T23190Cas号 177708-09-7

别名 Proxifan

Proxyfan(Proxifan)是一种高亲和力的组胺H3受体的protean拮抗剂/激动剂,具有从完全激动剂到完全逆激动剂的全谱药理活性,取决于给定组织或脑区域内组成活性和静止H3受体之间的竞争。Proxyfan在喂食相关的下丘脑腹内侧核中作为中性拮抗剂,在大鼠基底外侧杏仁核(BLA)中作为激动剂。

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货号 T23190 别名 ProxifanCas号 177708-09-7

Proxyfan(Proxifan)是一种高亲和力的组胺H3受体的protean拮抗剂/激动剂,具有从完全激动剂到完全逆激动剂的全谱药理活性,取决于给定组织或脑区域内组成活性和静止H3受体之间的竞争。Proxyfan在喂食相关的下丘脑腹内侧核中作为中性拮抗剂,在大鼠基底外侧杏仁核(BLA)中作为激动剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,980
现货
5 mg
¥ 4,920
现货
10 mg
¥ 7,130
现货
25 mg
¥ 10,600
现货
50 mg
¥ 13,800
现货
100 mg
¥ 17,500
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产品介绍


生物活性
产品描述
Proxyfan (Proxifan) is a high-affinity protean antagonist/agonist of histamine H3 receptors with a full spectrum of pharmacological activity ranging from full agonist to full inverse agonist(antagonist), depending on the competition between constitutively active and resting H3 receptors within a given tissue or brain region.Proxyfan acts as a neutral antagonist in the feeding-associated ventral medial nucleus of the hypothalamus, and as a agonist in the basolateral amygdala of the rat (BLA).
靶点活性
H3LR (rat):2.9 nM (Ki), H3LR (human):2.7 nM (Ki)
体外活性

Proxyfan 是一种组胺 H3 受体的中性拮抗剂(neutral antagonist),其对大鼠和人类 H3 受体的结合常数(Ki 值)分别为 2.9 nM 和 2.7 nM,显示出较高的亲和力。[1]

体内活性

H3受体中性拮抗剂Proxyfan在大鼠中通过腹腔注射给药。Proxyfan(0.2–5.0 mg/kg)在光照期或黑暗期对自由进食大鼠的摄食量均无影响。在夜间,Proxyfan拮抗了H3受体激动剂Imetit(10 mg/kg)引起的促食欲作用以及反向激动剂Thioperamide(2 mg/kg)引起的抑食作用。[2]

别名Proxifan
化学信息
分子量216.28
分子式C13H16N2O
CAS No.177708-09-7
SmilesN1=CNC(=C1)CCCOCC=2C=CC=CC2
密度1.115g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4 mg/mL (18.49 mM), Sonication is recommended.
H2O: 4 mg/mL (18.49 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.6236 mL23.1182 mL46.2364 mL231.1818 mL
5 mM0.9247 mL4.6236 mL9.2473 mL46.2364 mL
10 mM0.4624 mL2.3118 mL4.6236 mL23.1182 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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