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DW34

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货号 T210782Cas号 2758171-54-7

DW34 是一种口服活性的泛 BRD4-D1 偏向性抑制剂，同时展现一定的 BRD4-D2 活性。其抑制效果接近于 I-BET151 (EC50值为 0.16 μM)，DW34 的EC50值为 0.14 μM。通过降低趋化因子表达和细胞坏死，DW34 能显著减少脂多糖 (LPS) 所致的肝脏炎症以及对乙酰氨基酚 (APAP) 引起的毒性。

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DW34 是一种口服活性的泛 BRD4-D1 偏向性抑制剂，同时展现一定的 BRD4-D2 活性。其抑制效果接近于 I-BET151 (EC50值为 0.16 μM)，DW34 的EC50值为 0.14 μM。通过降低趋化因子表达和细胞坏死，DW34 能显著减少脂多糖 (LPS) 所致的肝脏炎症以及对乙酰氨基酚 (APAP) 引起的毒性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
DW34 is an orally bioactive pan-BRD4-D1-biased inhibitor that also exhibits BRD4-D2 activity. It demonstrates a low nanomolar inhibitory effect comparable to I-BET151 (EC50 value of 0.16 μM), with an EC50 value of 0.14 μM. DW34 significantly alleviates lipopolysaccharide (LPS)-induced liver inflammation and acetaminophen (APAP)-induced toxicity by reducing chemokine expression and cell necrosis.
体外活性

化合物 DW34 (Compound 3) (0.31-5 μM, 5 h) 能够抑制 LPS (200 ng/mL, 4 h) 诱导的转化型肝窦内皮细胞 (TSECs) 内 CXCL1 和 CCL2 的表达。在 HEK293T 细胞中，DW34 (0.5-5 μM, 2 h) 的作用能够稳定 BRD4，并且其效果与 I-BET151 相当。DW34 (0.1-200 μM, 4 h) 在转化型肝窦内皮细胞 (TSECs) 中展现出良好耐受性。另外，DW34 在巨核细胞中引发毒性反应，EC 50 值为 90 nM。

体内活性

DW34 (30 mg/kg；口服；9 或 12 小时) 通过减少趋化因子表达及细胞坏死，有效缓解 LPS 诱导的肝炎和 APAP 引起的毒性。

化学信息
分子量434.58
分子式C25H34N6O
CAS No.2758171-54-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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