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LC-04-045 是NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 的分子胶降解剂 (MGD)。在 MOLT-4 细胞中,LC-04-045 显示出强效的NEK7降解活性,DC50为7 nM,Dmax达到90%。该化合物在蛋白质组范围内对NEK7具有高度选择性,并通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解NEK7,依赖于NEK7中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制IL-1β和IL-18的分泌,IC50值分别为33.03 nM和32.99 nM,可用于炎症性疾病的研究。
LC-04-045 是NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 的分子胶降解剂 (MGD)。在 MOLT-4 细胞中,LC-04-045 显示出强效的NEK7降解活性,DC50为7 nM,Dmax达到90%。该化合物在蛋白质组范围内对NEK7具有高度选择性,并通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解NEK7,依赖于NEK7中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制IL-1β和IL-18的分泌,IC50值分别为33.03 nM和32.99 nM,可用于炎症性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 22,200 | 3-6月 | |
| 50 mg | ¥ 27,800 | 3-6月 | |
| 100 mg | ¥ 34,500 | 3-6月 |
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| 产品描述 | LC-04-045 is a molecular glue degrader (MGD) of NEK7 (NIMA related kinase 7). This compound effectively degrades NEK7 in MOLT-4 cells, exhibiting a DC50 (half-maximal degradation concentration) of 7 nM and a Dmax (maximum degradation rate) of 90%. LC-04-045 displays high selectivity for NEK7 across the proteome and mediates NEK7 degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS), relying on a degradation motif that includes glycine 57 (G57) in NEK7. Additionally, LC-04-045 effectively inhibits the secretion of IL-1β and IL-18, with IC50 values of 33.03 nM and 32.99 nM, respectively. LC-04-045 is applicable for research in inflammatory diseases. |
| 靶点活性 | IL-8:32.99 nM |
| 分子量 | 566.05 |
| 分子式 | C32H28ClN5O3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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