PD184161 在时间和浓度依赖的方式中，较之 PD098059 或 U0126 更有效地抑制了 MEK 活性 (IC50 = 10-100 nM)。在大于或等于 1.0 microM 浓度下，PD184161 同样以时间和浓度依赖的方式抑制了细胞增殖并诱导了凋亡[1]。

在体内，肿瘤异种移植物P-ERK水平在口服PD184161后3至12小时内显著减少（P < .05）。相反，经过长期（24天）每日给药的PD184161处理后，肿瘤异种移植物P-ERK水平对这种信号效应变得不敏感。PD184161显著抑制了肿瘤的植入和初期生长（P < .0001）；然而，对已建立的肿瘤没有显著影响。总之，PD184161在体内对抗HCC显示出与抑制MEK活性相关的抗肿瘤效应[1]。