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HDAC-IN-57
很棒产品编号 T77334Cas号 2716217-79-5
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。
HDAC-IN-57
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产品编号 T77334Cas号 2716217-79-5
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 780 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,110 | 现货 |
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与"HDAC-IN-57"相关的抑制剂
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- ¥ 373
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | HDAC-IN-57 is an orally active pan-inhibitor of histone deacetylase (HDAC), inhibiting HDAC1, HDAC2, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM, and 107 nM, respectively. HDAC-IN-57 inhibits LSD1 with an IC50 value of 1.34 μΜ. HDAC-IN-57 has anti-tumor activity and can induce apoptosis. |
| 靶点活性 | HDAC2:4.71 nM, HDAC1:2.07 nM, HDAC8:107 nM, HDAC6:2.4 nM |
| 体外活性 | HDAC-IN-57在不同浓度（1.0 μM, 2.5 μM, 5.0 μM; 48小时）处理下，有效抑制了包括MGC-803、A549及HCT-116在内的实体瘤细胞线的迁移与侵袭。此外，HDAC-IN-57在这些实体瘤细胞线中表现出显著的生长抑制作用，其IC50值分别为0.45 μM, 1.48 μM和0.57 μM。同时，HDAC-IN-57能够依剂量依赖性地诱导MGC-803和HCT-116细胞发生凋亡，并对MGC-803和HCT-116细胞线中的LSD1及HDACs表现出抑制效果。更进一步，HDAC-IN-57促使MGC-803和HCT-116细胞在G2/M期发生细胞周期阻滞。HDAC-IN-57在体外具有高度的代谢稳定性，在人类肝微粒体（HLM）和大鼠肝微粒体（RLM）中经1小时孵育后，分别保持有86.1%及87.4%的亲本化合物，并具有超过120分钟的T1/2。 |
| 体内活性 | HDAC-IN-57（1 mg/kg，静脉注射；10 mg/kg，口服）的半衰期分别为0.37小时（静脉注射）和2.75小时（口服），口服生物利用度（F%）为10.6%。[1] 在NOD-SCID小鼠MGC-803异种移植模型中，HDAC-IN-57（每日一次灌胃，连续21天，剂量为25或50 mg/kg）显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制效果。[1] |
| 分子量 | 377.39 |
| 分子式 | C21H19N3O4 |
| CAS No. | 2716217-79-5 |
| Smiles | C(NCC1=CC=C(C(NO)=O)C=C1)(=O)C=2C=C(N=CC2)C3=CC=C(OC)C=C3 |
| 密度 | 1.282 g/cm3 at 20℃ (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (119.24 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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