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HDAC-IN-57

HDAC-IN-57

产品编号 T77334   CAS 2716217-79-5

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用, IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用, IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性,可诱导凋亡 (apoptosis)。

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HDAC-IN-57 Chemical Structure
HDAC-IN-57, CAS 2716217-79-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,300 现货
5 mg ¥ 2,900 现货
10 mg ¥ 4,290 现货
25 mg ¥ 6,850 现货
50 mg ¥ 9,270 现货
100 mg ¥ 12,500 现货
500 mg ¥ 24,800 现货
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产品目录号及名称: HDAC-IN-57 (T77334)
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产品描述 HDAC-IN-57 is an orally active pan-inhibitor of histone deacetylase (HDAC), inhibiting HDAC1, HDAC2, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM, and 107 nM, respectively. HDAC-IN-57 inhibits LSD1 with an IC50 value of 1.34 μΜ. HDAC-IN-57 has anti-tumor activity and can induce apoptosis.
靶点活性 HDAC1:2.07 nM, HDAC2:4.71 nM, HDAC6:2.4 nM, HDAC8:107 nM
体外活性 HDAC-IN-57 (Compound 5e) (1.0 μM, 2.5 μM, 5.0 μM; 48 h) effectively suppresses the migration and invasion of solid tumor cell lines, namely MGC-803, A549, and HCT-116. Furthermore, HDAC-IN-57 demonstrates significant growth inhibition in these solid tumor cell lines, exhibiting IC50 values of 0.45 μM, 1.48 μM, and 0.57 μM, respectively. Additionally, HDAC-IN-57 elicits apoptosis in MGC-803 and HCT-116 cells in a dose-dependent manner. It also exerts inhibitory effects on LSD1 and HDACs within the MGC-803 and HCT-116 cell lines. Moreover, HDAC-IN-57 induces cell cycle arrest in the G2/M phase for both MGC-803 and HCT-116 cells.[1]
HDAC-IN-57 has high metabolic stability in vitro. Retains 86.1% and 87.4% of the parent compound after 1 hour of incubation in human liver (HLM) and rat liver microsomes (RLM), respectively, with a T1/2 of over 120 minutes.[1]
体内活性 HDAC-IN-57 (Compound 5e) (1 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, p.o.) demonstrated T1/2 of 0.37 hours (IV) and 2.75 hours (OR), with an oral bioavailability (F%) of 10.6%.[1]
HDAC-IN-57 (25 or 50 mg/kg gavage; once daily for 21 days) achieved dose-dependent tumor growth inhibition in the NOD-SCID mouse MGC-803 xenograft model.[1]
分子量 377.39
分子式 C21H19N3O4
CAS No. 2716217-79-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Duan, Yingchao, et al. Preparation of 2-arylisonicotinamide derivatives as LSD1/HDAC dual target inhibitors for treatment of acute myeloid leukemia. CN113444038
Rilmenidine hemifumarate ATH686 Citronellyl acetate Trametinib (DMSO solvate) Fimepinostat Tiplaxtinin ACBI1 GNE-900

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

HDAC-IN-57 2716217-79-5 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC HDACIN57 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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