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HDAC-IN-57

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产品编号 T77334Cas号 2716217-79-5

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。

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纯度: 98.38%

产品编号 T77334Cas号 2716217-79-5

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 780
In stock
5 mg
¥ 1,730
In stock
10 mg
¥ 2,570
In stock
25 mg
¥ 4,110
In stock
50 mg
¥ 5,850
In stock
100 mg
¥ 8,120
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200 mg
¥ 10,900
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产品介绍

生物活性
产品描述
HDAC-IN-57 is an orally active pan-inhibitor of histone deacetylase (HDAC), inhibiting HDAC1, HDAC2, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM, and 107 nM, respectively. HDAC-IN-57 inhibits LSD1 with an IC50 value of 1.34 μΜ. HDAC-IN-57 has anti-tumor activity and can induce apoptosis.
靶点活性
HDAC1:2.07 nM, HDAC2:4.71 nM, HDAC6:2.4 nM, HDAC8:107 nM
体外活性

HDAC-IN-57在不同浓度（1.0 μM, 2.5 μM, 5.0 μM; 48小时）处理下，有效抑制了包括MGC-803、A549及HCT-116在内的实体瘤细胞线的迁移与侵袭。此外，HDAC-IN-57在这些实体瘤细胞线中表现出显著的生长抑制作用，其IC50值分别为0.45 μM, 1.48 μM和0.57 μM。同时，HDAC-IN-57能够依剂量依赖性地诱导MGC-803和HCT-116细胞发生凋亡，并对MGC-803和HCT-116细胞线中的LSD1及HDACs表现出抑制效果。更进一步，HDAC-IN-57促使MGC-803和HCT-116细胞在G2/M期发生细胞周期阻滞。HDAC-IN-57在体外具有高度的代谢稳定性，在人类肝微粒体（HLM）和大鼠肝微粒体（RLM）中经1小时孵育后，分别保持有86.1%及87.4%的亲本化合物，并具有超过120分钟的T1/2。

体内活性

HDAC-IN-57（1 mg/kg，静脉注射；10 mg/kg，口服）的半衰期分别为0.37小时（静脉注射）和2.75小时（口服），口服生物利用度（F%）为10.6%。[1] 在NOD-SCID小鼠MGC-803异种移植模型中，HDAC-IN-57（每日一次灌胃，连续21天，剂量为25或50 mg/kg）显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制效果。[1]

化学信息
分子量377.39
分子式C21H19N3O4
CAS No.2716217-79-5
SmilesC(NCC1=CC=C(C(NO)=O)C=C1)(=O)C=2C=C(N=CC2)C3=CC=C(OC)C=C3
密度1.282 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (119.24 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6498 mL13.2489 mL26.4978 mL132.4889 mL
5 mM0.5300 mL2.6498 mL5.2996 mL26.4978 mL
10 mM0.2650 mL1.3249 mL2.6498 mL13.2489 mL
20 mM0.1325 mL0.6624 mL1.3249 mL6.6244 mL
50 mM0.0530 mL0.2650 mL0.5300 mL2.6498 mL
100 mM0.0265 mL0.1325 mL0.2650 mL1.3249 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

HDAC-IN-57HDACIN57HDAC8HDAC6HDAC2HDAC1Apoptosis

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4个月前
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