购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空
前往下单页继续购物
顶部相关产品产品介绍化学信息储存和溶解信息计算器

HDAC-IN-57

货号 T77334Cas号 2716217-79-5 一键复制产品信息纯度: 98.62%
Rating icon 很棒

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。

HDAC-IN-57

一键复制产品信息
Rating icon 很棒

纯度: 98.62%

货号 T77334Cas号 2716217-79-5

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。

HDAC-IN-57
规格价格库存数量
1 mg
¥ 780
现货
5 mg
¥ 1,730
现货
10 mg
¥ 2,570
现货
25 mg
¥ 4,110
现货
50 mg
¥ 5,850
现货
100 mg
¥ 8,120
现货
200 mg
¥ 10,900
现货
库存状态实时更新，以官网显示为准，现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制
加入购物车

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多
选择批次:
纯度: 98.62%
颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
HDAC-IN-57 is an orally active pan-inhibitor of histone deacetylase (HDAC), inhibiting HDAC1, HDAC2, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM, and 107 nM, respectively. HDAC-IN-57 inhibits LSD1 with an IC50 value of 1.34 μΜ. HDAC-IN-57 has anti-tumor activity and can induce apoptosis.
靶点活性
HDAC1:2.07 nM, HDAC8:107 nM, HDAC6:2.4 nM, HDAC2:4.71 nM
体外活性

HDAC-IN-57在不同浓度（1.0 μM, 2.5 μM, 5.0 μM; 48小时）处理下，有效抑制了包括MGC-803、A549及HCT-116在内的实体瘤细胞线的迁移与侵袭。此外，HDAC-IN-57在这些实体瘤细胞线中表现出显著的生长抑制作用，其IC50值分别为0.45 μM, 1.48 μM和0.57 μM。同时，HDAC-IN-57能够依剂量依赖性地诱导MGC-803和HCT-116细胞发生凋亡，并对MGC-803和HCT-116细胞线中的LSD1及HDACs表现出抑制效果。更进一步，HDAC-IN-57促使MGC-803和HCT-116细胞在G2/M期发生细胞周期阻滞。HDAC-IN-57在体外具有高度的代谢稳定性，在人类肝微粒体（HLM）和大鼠肝微粒体（RLM）中经1小时孵育后，分别保持有86.1%及87.4%的亲本化合物，并具有超过120分钟的T1/2。

体内活性

HDAC-IN-57（1 mg/kg，静脉注射；10 mg/kg，口服）的半衰期分别为0.37小时（静脉注射）和2.75小时（口服），口服生物利用度（F%）为10.6%。[1] 在NOD-SCID小鼠MGC-803异种移植模型中，HDAC-IN-57（每日一次灌胃，连续21天，剂量为25或50 mg/kg）显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制效果。[1]

化学信息
分子量377.39
分子式C21H19N3O4
CAS No.2716217-79-5
SmilesC(NCC1=CC=C(C(NO)=O)C=C1)(=O)C=2C=C(N=CC2)C3=CC=C(OC)C=C3
密度1.282 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (662.44 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6498 mL13.2489 mL26.4978 mL132.4889 mL
5 mM0.5300 mL2.6498 mL5.2996 mL26.4978 mL
10 mM0.2650 mL1.3249 mL2.6498 mL13.2489 mL
20 mM0.1325 mL0.6624 mL1.3249 mL6.6244 mL
50 mM0.0530 mL0.2650 mL0.5300 mL2.6498 mL
100 mM0.0265 mL0.1325 mL0.2650 mL1.3249 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

HDAC-IN-57HDACIN57HDAC8HDAC6HDAC2HDAC1Apoptosis
Related Tags: buy HDAC-IN-57 | purchase HDAC-IN-57 | HDAC-IN-57 cost | order HDAC-IN-57 | HDAC-IN-57 chemical structure | HDAC-IN-57 in vivo | HDAC-IN-57 in vitro | HDAC-IN-57 formula | HDAC-IN-57 molecular weight