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别名 PF02413873
PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂,Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。


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PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂,Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 329 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 787 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,260 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,520 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,950 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 5,680 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 7,750 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 621 | In stock |
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| 产品描述 | PF-02413873 is a competitive antagonist of nonsteroidal progesterone receptor with a Ki of 2.6 nM. PF-02413873 can be used in studies about the treatment of gynecological conditions such as endometriosis. |
| 靶点活性 | Progesterone receptor:2.6 nM (Ki) |
| 体外活性 | PF-02413873仅在高浓度(>3 μM)下诱导核转移。在T47D原生功能测定中,PF-02413873显示出9.7 nM的衍生Ki值[3]。 |
| 体内活性 | 在恒河猴中,PF-02413873 (3 mg/kg; p.o.) 的半衰期为4.2小时,最大血药浓度(Cmax)为162 ng/mL,清除率(CL/F)为41 mL/min/kg。PF-02413873 (2.5 和 10 mg/kg; p.o.) 分别能减少43%和56%的子宫内膜厚度[3]。 |
| 别名 | PF02413873 |
| 分子量 | 359.44 |
| 分子式 | C18H21N3O3S |
| CAS No. | 936345-35-6 |
| Smiles | Cc1c(Oc2cc(C)c(C#N)c(C)c2)c(nn1CS(C)(=O)=O)C1CC1 |
| 密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (264.30 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.56 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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