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生物活性

产品描述	J-2156 TFA is a selective SST4 receptor (somatostatin receptor type 4) agonist with IC50 values of 0.05 nM and 0.07 nM for human and rat SST4 receptors respectively. It exhibits anti-inflammatory and analgesic effects while reducing pERK levels.
靶点活性	SST4 (rat):0.07 nM, SST4 (human):0.05 nM
体外活性	J-2156 TFA 对人生长抑素受体亚型 4（hsst4）具有纳摩尔级亲和力（Ki=1.2 nM），且对该亚型的选择性较其他生长抑素受体高出 400 倍以上 [2]。
体内活性	J-2156 TFA （1-10 mg/kg，3 小时）以腹腔注射方式单次给药，可对 BCIBP 大鼠的同侧和对侧产生抗异常性疼痛效果 [1]。
别名	J-2156 三氟乙酸盐, J2156 TFA, J 2156 TFA

化学信息

分子量	582.6
分子式	C₂₆H₂₉F₃N₄O₆S
CAS No.	2387505-73-7
Smiles	OC(=O)C(F)(F)F.Cc1ccc(c2ccccc12)S(=O)(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(N)=O

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: 80 mg/mL (137.32 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 80 mg/mL (137.32 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.66 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

J-2156 TFA