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A 987306

A 987306

产品编号 T22018   CAS 1082954-71-9

A-987306 是一种高效、口服生物可利用的组胺H4拮抗剂,对大鼠和人 H4作用的Ki 值分别为 3.4 nM 和 5.8 nM。 A-987306 在小鼠腹膜炎模型中显示出抗炎活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
A 987306 Chemical Structure
A 987306, CAS 1082954-71-9
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: A 987306 (T22018)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 A-987306 is a potent and oral bioavailable histamine H 4 antagonist, with Kis of 3.4 nM and 5.8 nM for rat H4, and human H4. A-987306 exhibits anti-inflammatory activity in mice peritonitis model [1].
体外活性 A-987306 is a potent and functional antagonist in vitro of human, rat, and mouse H4 receptors in cell-based FLIPR assays [1]. A-987306 is 620-fold, >1600-fold, and 162-fold selective for the human H 4 R over the human H 1, H 2, and H 3 receptors in cell-based Ca 2+ -flux functional assay (FLIPR) [1]. A-987306 shows lower selectivity for H 4 R in the rat (only 4-fold selective for the rat H 4 R over the rat H 3 R) in FLIPR [1].
体内活性 A-987306 (98.23 μg/kg-9.82 mg/kg; i.p.) has been shown to reduce scratching induced by the histamine H 4 agonist clobenpropit [1]. A-987306 (10 mg/kg; p.o.) has a moderate fractional oral bioavailability (F po/iv =26%) with a half-life of 3.7 h and a C max of 0.30 μM at a T max of 1.5 h after dosing [1]. Animal Model: Mice [1] Dosage: 98.23 μg/kg, 327.42 μg/kg, 982.26 μg/kg, 9.82 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intraperitoneal injection Result: F po/iv =26%, T 1/2 =3.7 hours, C max =0.30 μM, T max =1.5 hours
分子量 327.42
分子式 C18H25N5O
CAS No. 1082954-71-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A 987306 1082954-71-9 A-987306 A987306 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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