Ledipasvir针对GT1a和GT1b具有EC50值分别为31 pM和4 pM，经蛋白质调整后的EC50值分别为210 pM（GT1a）和27 pM（GT1b），其内在EC50值对于GT1a为310 fM，对GT1b为40 fM。Ledipasvir在人血清和含10% BSA的细胞培养基（复制子测定使用）中均高度蛋白质结合[1]。此外，Ledipasvir对JFH/3a-NS5A复制子展示出141 nM的EC50值[2]。

Ledipasvir不仅因其在复制子模型中的高效能而显著，也因其在大鼠、狗、猴体内具有低清除率、良好的生物利用度和长半衰期，以及在人类中预测的低清除率而受到关注。Ledipasvir的药代动力学在大鼠和狗中进行了测量，表现出在血浆中良好的半衰期（大鼠1.83 ± 0.22小时，狗2.63 ± 0.18小时）、低系统性清除率（CL）和中等分布体积（Vss），这些分布体积大于全身水分体积[1]。