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Centanafadine hydrochloride

Synonyms: EB-1020 hydrochloride
货号 T10758LCas号 923981-14-0 一键复制产品信息纯度: 99.65%
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Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) 是一种去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺(serotonin)转运体。它对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的 IC50值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

Centanafadine hydrochloride

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纯度: 99.65%

货号 T10758LCas号 923981-14-0

别名 EB-1020 hydrochloride

Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) 是一种去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺(serotonin)转运体。它对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的 IC50值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

Centanafadine hydrochloride
其他形式的 “Centanafadine hydrochloride”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 298
现货
5 mg
¥ 792
现货
10 mg
¥ 1,290
现货
25 mg
¥ 2,570
现货
50 mg
¥ 3,580
现货
100 mg
¥ 4,930
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 798
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) is a dual inhibitor of norepinephrine (NE)/dopamine (DA) transporter, also inhibits serotonin transporter (IC50s: 6 nM, 38 nM, and 83 nM for human NE, DA, and serotonin transporter).
靶点活性
5-HT:83 nM(human), Norepinephrine:6 nM (human), Dopamine:38 nM (human)
体外活性

Centanafadine (EB-1020) 在经过人类转运蛋白转染的克隆细胞系中,抑制单胺再摄取,其对NE和DA转运蛋白的IC50分别为6 nM和38 nM。Centanafadine对5-HT转运蛋白的影响较弱,其抑制5-HT再摄取的IC50为83 nM。

体内活性

在微透析研究中,Centanafadine显著提高了活体大鼠前额皮层内NE和DA的浓度水平,分别达到峰值增加的375%和300%,尤其是对NE的影响最大,并且使纹状体中DA的胞外浓度提升至基线的400%。Centanafadine以剂量依赖的方式减少了小鼠尾悬挂抑郁测试中的不动时间至对照水平的13%,并且在最佳剂量范围内不刺激成年大鼠的运动活性。Centanafadine还剂量依赖地抑制了在新生期接受神经毒素6-羟基多巴胺(100 μg颅内腔注射)损伤的幼年大鼠的运动过度活动。

别名
EB-1020 hydrochloride
化学信息
分子量245.75
分子式C15H16ClN
CAS No.923981-14-0
SmilesCl.C1[C@@H]2CNC[C@]12c1ccc2ccccc2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (508.65 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (16.28 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0692 mL20.3459 mL40.6918 mL203.4588 mL
5 mM0.8138 mL4.0692 mL8.1384 mL40.6918 mL
10 mM0.4069 mL2.0346 mL4.0692 mL20.3459 mL
20 mM0.2035 mL1.0173 mL2.0346 mL10.1729 mL
50 mM0.0814 mL0.4069 mL0.8138 mL4.0692 mL
100 mM0.0407 mL0.2035 mL0.4069 mL2.0346 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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